導讀:普米克都保主要成分是布地奈德,普米克都保適用于需使用糖皮質激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者,也適用于慢性阻塞性肺病患者。患者請仔細閱讀藥物說明書。
普米克都保的主要成分是布地奈德。普米克都保適用于需使用糖皮質激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。普米克都保也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。普米克都保是白色至灰白色圓形顆粒,輕壓后成為粉末狀,填入特制的吸入氣流驅動的多劑量粉末吸入器中。普米克都保功效主治是預防和治療支氣管哮喘或喘息型
支氣管炎,效果很好。普米克都保為選擇性β2受體激動劑,能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張效果。氣霧吸入時對心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小。治療哮喘效果顯著,但要注意不可長期使用萬托林(沙丁胺醇噴霧劑),有哮喘發作預兆或哮喘發作時,噴霧吸入。每次吸100~200μg,即1~2噴,必要時可每隔4-8小時吸入一次,但24小時內最多不宜超過8噴。
布地奈德90%在首過代謝時失活,經代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質激素全身活性比母體化合物低100多倍。經布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300L,在兒童中約為3.1-4.8L/kg,顯示出其較高的組織親和力,在人類血漿蛋白結合率為88.3±1.5%。成人經氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發現15.1±4.3%(0-96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84L/小時,兒童為1.5-2L/kg/小時。
經氣霧劑吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的10-15%。吸入單劑布地奈德1mg后,約10分鐘后達最高血藥濃度2nmol/L。經氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的26%,其中2/5來自經口吞咽的部分。分布:布地奈德表觀分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。布地奈德經肝首過代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A代謝。消除:布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/分,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時。在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。
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