優克龍優克龍1969年上市以來安全性和有效性在日本得到了充分的證實,成為在日本臨床用于治療尿路結石的主要藥物。其特點有:從天然植物中提取,能夠防止結石的形成,抑制結石的增大,促進結石的排出,能縮短排石的時間,舒張輸尿管平滑肌,具有抗炎利尿作用,對腎結石患者施行碎石后,使用優克龍能提高療效,防止復發。優克龍副作用發生率低(2.64%,47/1781例),主要是腸胃道不適感等消化系統癥狀。
優克龍的藥物作用
1 防止結石的形成
優克龍能夠抑制草酸鈣晶體對腎小管上皮細胞的損害,防止結石的形成
體內結石的形成過程
草酸和草酸鈣晶體——腎小管上皮細胞——引起氧化應激反應(產生活性氧)—— (加用優克龍)——造成細胞損害——結晶并加速聚集——形成結石
2 抑制結石增大
柳櫟浸膏粉口服給藥,對大鼠膀胱內人工結石的形成有抑制作用。
方法:用絲線打成結,事先測定結的重量,然后將一個結送入大鼠膀胱內,每天以200克含有5%柳櫟浸膏粉的飼料進行飼養,飼養2個月后,講絲結取出稱其重量。
3 促進結石排出
在大鼠輸尿管結石模型的十二指腸內投與柳櫟浸膏粉,可以觀察到輸尿管內玻璃小球的移動距離明顯增大,經5-羥色胺處理過的輸尿管收縮亢進條件下也顯示出同樣的效果。促進結石排出作用于柳櫟浸膏粉舒張輸尿管平滑肌有關。
柳櫟浸膏粉對玻璃小球移動的作用
方法:將0.6-0.8mm大小的玻璃小球送入大鼠輸尿管中,制成大鼠輸尿管結石模型。對這種模型以未處理條件和局部輸尿管處經5-羥色胺處理(.01μM5-羥色胺溶液40μL)的條件。在各處理條件下的大鼠十二指腸內投與柳櫟浸膏粉100mg/kg和300mg/kg,3小時候測定玻璃小球的移動距離。
4 對持續性收縮的抑制作用
柳櫟浸膏粉對大鼠離體腎盂標本由酒石酸去甲腎上腺素(NA)誘發的持續性收縮(A)有抑制作用,對蠕動性收縮(B)無影響。
柳櫟浸膏粉對大鼠離體腎盂標本的影響
柳櫟浸膏粉能夠減少黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶產生的超氧陰離子的數量,從而延長NO的存留時間,通過NO/cGMP信號傳導系統,抑制腎盂的持續性收縮,舒張輸尿管平滑肌。
5 抗炎作用
A消除浮腫
給大鼠口服柳櫟浸膏粉后有明顯的抑制因5-羥色胺,福爾馬林或巴豆油引起的大鼠試驗性足趾浮腫,浮腫消退作用明顯。
柳櫟浸膏粉對足趾浮腫的影響
方法:大鼠足趾皮下注入0.1%5-羥色胺(0.1mL),3%福爾馬林(0.1mL)或者1%巴豆油(0.05mL)后,按時觀察浮腫的情況。柳櫟浸膏粉在各誘發炎癥劑注入前30分鐘時口腔灌藥。
B抑制血管滲透性
柳櫟浸膏粉口腔給藥對因組胺,5-羥色胺和膠體素引發的血管滲透性亢進有抑制作用。
柳櫟浸膏粉對Evans’ Blue的漏出有抑制作用
方法:在白兔背部皮下注入0.01%組胺,0.001%5-羥色胺和0.01%膠體素各0.1mL,同時在白兔耳靜脈內注入1%的Evans’ Blue 5mL/kg。注入1小時候在誘發炎癥劑注入部位處測定Evans’ Blue的漏出面積和漏出量。柳櫟浸膏粉以1000mg/kg在各誘發炎癥劑注入前30分鐘時口腔灌藥。
6 利尿作用
給上尿路結石的患者投與優克龍后,顯示出有一過性利尿作用。
優克龍服用后的排尿動作
方法:給上尿路結石的患者飲500mL的水,然后給患者服用優克龍1粒,與對照組進行排尿動態觀察,兩組進行比較。