導讀:欣復諾適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
欣復諾(
阿德福韋酯膠囊)是各種慢性乙肝長期治療的一線用藥之一,價格便宜,低耐藥率,可有效抑制乙
肝病毒的復制,抗病毒活性較強。它的主要成分阿德福韋酯是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。欣復諾安全性和耐受性良好,并且耐藥發生低且遲。作為長期服用的藥物,服用方便,并且根據我國國情具有合理的成本效益比。由此可見,欣復諾是一個很好的長期抗病毒藥物。
阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
欣復諾(阿德福韋酯)在人體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內觀察到的濃度時(>4000倍)阿德福韋酯對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYPlA2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韋是否誘導CYP450酶。根據體外試驗結果和阿德福韋的腎臟清除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物,由CYP450介導與其他藥物之間發生相互作用的可能性很小。
百濟藥師溫馨提醒,患者必須在有
慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用欣復諾。用法:口服,飯前或飯后均可。用量:成人(18-65歲)欣復諾的推薦劑量為每日1次,每次10 mg。 治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用;颊邞敹ㄆ诒O測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
國外臨床研究中欣復諾常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 國內臨床研究中不良反應為乏力、白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)、
脫發(中度)、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。