用博路定，應(yīng)據(jù)“癥”定“量”

    博路定為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：⑴HBV多聚酶的啟動(dòng)；⑵前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；⑶HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    由于博路定主要是通過腎臟清除，服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。

    博路定的用法用量是：患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用博路定。推薦劑量：成人和16歲以上青年口服博路定，每天一次，每次0.5mg。

    拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg 兩片)。博路定應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。

    肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。

    腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量肌酐清除率（mL/min）：通常劑量（0.5mg），拉米夫定治療失效（1.0mg）≥50 ，每日一次，每次0.5mg，每日一次，每次1.0mg，30到<50，每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg，10到<30 ，每日一次，每次0.15mg，每日一次，每次0.3mg，血液透析*或CAPD ，每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg 。

    血液透析后用藥：肝功能不全：肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。治療的時(shí)間：關(guān)于博路定的最佳治療時(shí)間，以及長(zhǎng)期的治療結(jié)果的關(guān)系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。

    百濟(jì)藥師溫馨提示：患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用博路定，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。使用博路定治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性。因此，需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施。