導讀:根據潤眾說明書可以知道:潤眾是國產恩替卡韋,主要用于病毒復制活躍血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療,在抗病毒治療中,潤眾恩替卡韋分散片效果顯著。
恩替卡韋是四大抗病毒藥物之一,潤眾作為國產恩替卡韋,目前只適合用于治療病毒復制活躍血清轉氨酶
ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎。根據潤眾說明書可了解到,潤眾恩替卡韋分散片品質優異,與原研品
(博路定)效果無差異。
因為潤眾恩替卡韋分散片對于乙肝病毒有很強地抑制作用,因此,在臨床上,本藥治療病毒復制活躍血清轉氨酶
ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎效果顯著。
那么,潤眾恩替卡韋分散片是怎樣抑制乙肝病毒的呢?從潤眾說明書中可以知道:本藥對乙肝病毒多聚酶具有抑制作用。能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為
15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動;
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。藥物相互作用。體內和體外試驗評價了潤眾恩替卡韋分散片
(潤眾)的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素
P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。
同時,研究顯示:潤眾恩替卡韋分散片與
拉米夫定、阿德福韋和
替諾福韋的相互作用時,發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態藥代動力學均沒有改變。由于恩替卡韋主要通過腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時,服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究;颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。
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