2005年,抗乙
肝病毒的核苷類藥物
賀維力在中國(guó)全面上市,其推出公司是葛蘭素史克公司。葛蘭素史克公司-中國(guó)處方藥市場(chǎng)總監(jiān)Geoff McDonald稱,賀維力作為原研藥,其長(zhǎng)期治療的療效
和安全性在國(guó)內(nèi)外都得到大規(guī)模、多中心、隨機(jī)雙盲臨床研究的嚴(yán)格驗(yàn)證。自2002年獲得美國(guó)FDA的注冊(cè)批準(zhǔn)以來(lái),賀維力已在世界各國(guó)得到廣泛的臨床應(yīng)用,積累了豐富的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)。而中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局亦于今年3月正式批準(zhǔn)賀維力用于治療慢性乙肝。在美國(guó)肝病學(xué)會(huì)乙肝治療指南和即將出版的中國(guó)乙肝治療指南中,賀維力都被列為一線用藥。
據(jù)報(bào)道:中山大學(xué)附屬第三醫(yī)院感染科主任高志良教授稱,我國(guó)約有1.2人攜帶乙肝病毒,其中慢性乙肝患者約3000萬(wàn)例,每年約有35萬(wàn)人死于慢性乙肝相關(guān)疾病。但在目前的醫(yī)學(xué)條件下,一旦乙肝病毒感染慢性化,就很難將之從體內(nèi)徹底清除。國(guó)內(nèi)外權(quán)威的治療指南都指出,慢性乙肝的治療目標(biāo)是長(zhǎng)期抑制病毒,延緩疾病發(fā)展。近年來(lái),越來(lái)越多的專家已經(jīng)認(rèn)識(shí)到,長(zhǎng)期的核苷類似物治療是一個(gè)現(xiàn)實(shí)的治療方案,能夠幫助患者實(shí)現(xiàn)上述治療目標(biāo)。然而,過(guò)去由于只有一種口服抗病毒藥物應(yīng)用于臨床,使治療的選擇受到限制并因相關(guān)耐藥問(wèn)題受到臨床醫(yī)生的關(guān)注。
賀維力是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
賀維力適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡?a title=慢性乙型肝炎吃什么藥 href=http://www.358cha.cn/hepatopathy/hbv/ >慢性乙型肝炎患者。
根據(jù)目前關(guān)于賀維力的基礎(chǔ)和臨床研究資料,賀維力能有效地抑制HBV DNA,而且對(duì)
拉米夫定耐藥的變異株也有明顯的抑制作用,賀維力耐藥相關(guān)病毒變異發(fā)生率較低,因此,賀維力是一個(gè)有效的抗乙型肝炎病毒藥物,具有廣闊的應(yīng)用前景。