替諾福韋（韋瑞德）功效：抗HIV-1感染、治療乙肝

　　乙型肝炎是一種發病率高、感染力強、嚴重危害人類健康的世界性流行性傳染病。臨床上用于乙型肝炎的藥物有很多，其中一種藥物就是替諾福韋（韋瑞德），其效果良好，加上使用劑量合適，目前已經被很多指南推薦為抗病毒治療的較好核苷（酸）類逆轉錄酶抑制劑使用。

　　TDF是核苷（酸）逆轉錄酶抑制劑替諾福韋的酯類前藥，替諾福韋具有抗HIV逆轉錄酶活性，但口服吸收差，TDF與替諾福韋相比，其在腸道的吸收及攝取顯著提高。TDF口服吸收后很快水解為替諾福韋，替諾福韋可被細胞激酶磷酸化為具有藥理活性的代謝產物替諾福韋二磷酸，后者可與5''''-三磷酸脫氧腺苷酸競爭，參與病毒DNA的合成，其進入病毒DNA鏈后，由于其缺乏3''''-OH基團，因而可導致DNA延長受阻，進而阻斷病毒的復制。

　　TDF（替諾福韋）治療CHB（乙肝）的臨床應用

　　TDF被美國FDA批準用于HIV感染的治療，并在HIV和HBV重疊感染的患者中顯示出對HBV野生株和LMV耐藥株有很強的抑制作用。在美國，TDF與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用于治療HIV-1的感染。歐洲用TDF與其他抗逆轉錄病毒藥物聯用治療抗病毒治療失敗的HIV感染的成年患者，現在則同時用于曾接受或未接受過抗逆轉錄病毒治療的患者。在感染HIV-1IIIb的MT-2細胞中，TDF抑制HIV復制的作用與齊多夫定（zidovudine）、安普那韋（amprenavir）、奈韋拉平（nevirapine）和地拉夫定（delavirdine）有強大的協同作用；與地丹諾辛（didanosine）、奈非那韋（nelfinavir）和阿德福韋（adefovir）有輕至中度協同作用：與阿巴卡韋（abacavir）、LMV、司他夫定（stavudine）、扎西他濱（zalcitabine）、茚地那韋（idinavir）、利托那韋（ritonavir）和沙奎那韋（saquinavir）有相加作用。TDF與其他抗逆轉錄病毒藥物無明顯的阻抗作用。

　　最新的研究表明，TDF單獨應用治療CHB單一感染也有著較好的療效和病毒抑制作用。由于TDF的抗HBV作用優于ADV‘耐藥發生率低，且對大多數HBV耐藥株有效。因此，TDF在HBV感染的治療中具有廣闊的應用前景。有關TDF治療單一CHB的療效及安全性等諸多臨床研究正在進行之中，而針對TDF在肝功能不全、腎功能不全、肝移植等患者中的療效及安全性尚需進一步大規模臨床研究證實，對孕婦和兒童CHB的療效和安全性也需要進一步研究。總之，TDF——P將成為一種治療CHB比較有效的臨床用藥。

　　我國是HBV感染的高流行區，抗病毒治療是CHB患者治療的關鍵，其目的是長期抑制HBv復制，阻斷病情發展，從而提高患者的生存質量。TDF（替諾福韋）為新型核苷（酸）類似物，臨床研究顯示其對HBV、合并HIV感染及LMV耐藥患者具有良好的抗病毒作用。

　　參考文獻：聶青和慢性乙型肝炎抗病毒治療進展回顧。實用肝臟病雜志2005；8：148—150

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