導讀:關節處的炎癥反應是導致患者疼痛的主要原因,安心康的有效成分是依托考昔,具有抗炎鎮痛解熱的作用,用于治療急性痛風性關節炎的治療效果非常好。

安康信是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環氧化酶-2抑制劑。目前已發現環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產生,引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
臨床試驗中受試者分別給予本品每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態時,體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。
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