風濕關節炎,請選用赫派

    如果您還在為逃避類風濕性關節炎而不敢上樓梯，如果您還在為天氣驟變關節疼痛而發愁，為什么不選用一種良藥來治療呢？風濕關節炎，請選用赫派！類風濕性關節炎又稱類風濕(RA)，是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病，以慢性、對稱性、多滑膜關節炎和關節外病變為主要臨床表現，屬于自身免疫炎性疾病。該病好發于手、腕、足等小關節，反復發作，呈對稱分布。早期有關節紅腫熱痛和功能障礙，晚期關節可出現不同程度的僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎縮，極易致殘。類風濕關節炎是一種常見的疾病。此病多病發于中老年人。免疫抑制劑 ，是最主要的治療風濕免疫疾病的藥物，赫派是其中被廣泛應用的一種，對改善病情有很好的療效。

    赫派，通用名稱為來氟米特片，英文名稱為Leflunomide Tablets，其主要成份為來氟米特。在性狀上，本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。赫派適用于成人類風濕關節炎的治療，有改善病情作用。從藥理學上分析，赫派的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖，而對白細胞及血小板的影響較小。臨床研究發現，一般在應用來氟米特后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復至正常。

    從藥代動力學上分析，赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726（M1），口服后6～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

    由于來氟米特半衰期較長，適用該藥時建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

    百濟藥師溫馨提醒： 對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。

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