暢沛(酒石酸
伐尼克蘭片)是一種專為
戒煙而設(shè)計研發(fā),適用于成人戒煙的新型非尼古丁類藥物。暢沛目前已被美國食品和藥品管理局(FDA),歐洲藥品管理局和中國食品藥品監(jiān)督管理局等幾十個國家機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)上市,作為國內(nèi)外最新的高效戒煙藥物,2008年被美國《煙草使用和依賴臨床治療指南:2008年更新版》推薦為一線用藥。
暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學(xué)或藥效學(xué),因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性,因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。 無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如
抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意,并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無
癲癇患者應(yīng)用暢沛的臨床經(jīng)驗。 治療結(jié)束時,最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或
失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應(yīng)用暢沛相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,暢沛對駕駛及操作機(jī)器的能力可能具有輕至中度的影響。 暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復(fù)雜機(jī)器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動是否有影響,再從事此類活動。