鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖
勃起功能障礙。其主要成分伐地那非是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑。伐地那非使陰莖勃起的作用是使到平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。那么,鹽酸伐地那非片有什么副作用?
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過程。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,增加人體陰莖海綿體血流,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。
全球臨床試驗(yàn)中,超過9500位患者服用了伐地那非。伐地那非耐受性良好,發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。
由于性活動(dòng)伴有一定程度的心臟危險(xiǎn)性,故醫(yī)生對(duì)患者勃起障礙采取任何治療之前,應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴(kuò)血管特性可能導(dǎo)到處血壓暫時(shí)性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動(dòng)脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄的患者可對(duì)擴(kuò)血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險(xiǎn)性,不推薦心臟病患者進(jìn)行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。
一項(xiàng)59例健康男性受試者服用伐地那非對(duì)QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。
單劑量受試者研究中,最高測(cè)驗(yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次),連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。
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