伊邁格安全有效治療原發(fā)性高血壓

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2011/11/29 10:50:00

    伊邁格用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者；也可用于原發(fā)性高血壓患者。伊邁格的生物利用度約80%，受試者間的變異不大，95%CI為75%-89%。藥物吸收后首過(guò)效應(yīng)不明顯，口服后1小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，在2.5mg-200mg劑量范圍內(nèi)，Cmax和AUC與服用劑量呈比例關(guān)系。服藥同時(shí)進(jìn)食可以使達(dá)峰時(shí)間延后30min，但是AUC及利尿效果不受影響。特別的，腎及肝功能不全不會(huì)影響伊邁格的吸收。　　

    在正常成人及輕、中度腎臟及心功能不全的患者中，伊邁格的血漿分布容積為12L-15L。在肝功能不全的患者，血漿分布容積加倍。在正常人，伊邁格的血漿清除半衰期為3.5小時(shí)。伊邁格主要通過(guò)肝臟代謝（約占總清除的80%）和分泌到尿液（在腎功能正常的情況下，約占20%）清除。伊邁格的主要代謝產(chǎn)物為無(wú)生物活性的羧酸派生物。另外兩種代謝物有一定的利尿活性，但是從臨床的角度看，藥物的代謝意味著藥物作用的終止。　　

    伊邁格的血漿蛋白結(jié)合率很高（>99%），很少量的藥物可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)到原尿中。伊邁格主要是通過(guò)近曲小管主動(dòng)分泌到尿液而從腎臟清除。　　

    在失代償?shù)某溲孕牧λソ呋颊撸吝~格的肝臟和腎臟清除都減少，可能是因?yàn)楦闻K充血和腎臟血流的減少。在這些患者中，伊邁格的總清除僅為正常人的50%，同時(shí)藥物的血漿半衰期及AUC相應(yīng)增加，由于腎臟清除減少，分泌到作用部位的藥物及尿鈉排泄相應(yīng)減少。　　

    在腎功能衰竭患者，伊邁格的腎臟清除明顯降低，但總的血漿清除變化不大。分泌到作用部位的藥物及尿鈉排泄相應(yīng)減少。如果給予較高劑量仍能達(dá)到利尿效果。由于肝臟的代謝清除不受影響，伊邁格總體的血漿清除和血漿半衰期不變。　　

    在肝硬化患者，伊邁格的血漿分布容積、半衰期及腎臟清除都增加，但總的清除不變。伊邁格在老年人的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年輕人相似，除非出現(xiàn)腎功能減退造成腎臟清除減少，但總的血漿清除和清除半衰期不變。

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