【梟雄適應(yīng)癥】
梟雄適用于治療陰莖勃起功能障礙。
【梟雄用法用量】
推薦起始劑量為100mg，于性活動(dòng)前約15分鐘按需口服。根據(jù)個(gè)體療效和耐受性，劑量可增加至200mg，于性活動(dòng)前約15分鐘服用，或減少至50mg，于性活動(dòng)前30分鐘服用。應(yīng)使用可產(chǎn)生療效的最小劑量。推薦的最高給藥頻率為每天一次。治療時(shí)需要性刺激以達(dá)到治療作用。可與食物同服或不與食物同服。
聯(lián)合用藥：（1）硝酸酯類(lèi)藥物：禁止與任何形式的硝酸酯類(lèi)藥物合并用藥（見(jiàn)[禁忌]）。（2）α受體阻滯劑：如梟雄需要與α受體阻滯劑合并用藥，在開(kāi)始使用梟雄治療前，患者需接受穩(wěn)定劑量的α受體阻滯劑治療，且梟雄需從50mg劑量開(kāi)始用藥（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]和[藥物相互作用]）。（3）CYP3A4抑制劑：對(duì)于正在合并使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者不可使用梟雄。對(duì)于正在合并使用中效CYP3A4抑制劑（包括紅霉素、安普那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米）的患者，梟雄的推薦最大劑量為50mg，用藥頻率不能超過(guò)24小時(shí)1次。
【梟雄注意事項(xiàng)】
1.心血管風(fēng)險(xiǎn)既往存在心血管疾病的患者進(jìn)行性活動(dòng)時(shí)有潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn)。因此，心血管狀態(tài)不宜進(jìn)行性活動(dòng)的患者一般不應(yīng)使用包括阿伐那非在內(nèi)的治療勃起功能障礙的藥物。（見(jiàn)[禁忌]）。患有左心室流出道梗阻（例如：主動(dòng)脈瓣狹窄，特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄）和血壓自主調(diào)節(jié)嚴(yán)重受損的患者對(duì)血管擴(kuò)張劑特別敏感，包括阿伐那非。與其他PDE5抑制劑一樣，阿伐那非具有全身血管擴(kuò)張作用，可能增加其他抗高血壓藥物的降壓作用。200mg阿伐那非能使健康志愿者的坐位血壓短暫下降，收縮壓下降8.0mmHg，舒張壓下降3.3mmHg，用藥后1小時(shí)下降最多。在大多數(shù)患者中此種作用影響甚微，但醫(yī)生在開(kāi)具梟雄處方前，需仔細(xì)考慮有潛在心血管疾病的患者是否會(huì)因上述作用產(chǎn)生不利影響，特別是綜合考慮性活動(dòng)的影響。2.與CYP3A4抑制劑合用阿伐那非主要通過(guò)CYP450亞型3A4（CYP3A4）代謝。CYP3A4抑制劑可能降低阿伐那非的清除率，升高阿伐那非的血藥濃度。對(duì)于正在合并使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者不可使用梟雄（見(jiàn)[藥物相互作用]）。對(duì)于正在合并使用中效CYP3A4抑制劑（包括紅霉素、安普那韋、阿瑞匹坦、地爾硫卓、氟康唑、福沙那韋和維拉帕米）的患者，梟雄的推薦最大劑量為50mg，用藥頻率不能超過(guò)24小時(shí)1次（見(jiàn)[藥物相互作用]）。3.勃起時(shí)間延長(zhǎng)已有服用其他PDE5抑制劑勃起時(shí)間超過(guò)4小時(shí)和異常勃起（痛性勃起超過(guò)6個(gè)小時(shí)）的報(bào)告。如持續(xù)勃起時(shí)間超過(guò)4小時(shí)，患者應(yīng)立即就醫(yī)。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性的勃起功能喪失。以下疾病患者慎用阿伐那非：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化或Peyronie氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病）。4.對(duì)眼睛的影響醫(yī)生應(yīng)告知患者，若出現(xiàn)單眼或雙眼突然失明，應(yīng)立即停止服用所有PDE5抑制劑，包括阿伐那非，并向醫(yī)生咨詢。該情況可能是非動(dòng)脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）的表現(xiàn)，NAION是罕見(jiàn)并且可引起視力下降包括永久性喪失的一種疾病，在所有PDE5抑制劑的上市后應(yīng)用中均有與用藥時(shí)間相關(guān)的NAION的罕見(jiàn)報(bào)告。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，在年齡≥50歲的男性中，NAION的年發(fā)生率為2.5~11.8/10萬(wàn)人。一項(xiàng)觀察性研究評(píng)估了與NAION發(fā)生前較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)使用過(guò)PDE5抑制劑相比，短時(shí)間內(nèi)（在5個(gè)半衰期內(nèi)）使用過(guò)PDE5抑制劑對(duì)NAION發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的影響。結(jié)果顯示，NAION發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增加了約2倍，風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估值為2.15（95％CI：1.06，4.34）。一項(xiàng)類(lèi)似的研究報(bào)告了一致的結(jié)果，風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估值為2.27（95％CI：0.99，5.20）。NAION的其他風(fēng)險(xiǎn)因素（例如：視神經(jīng)盤(pán)“擁擠”），可能參與這些研究中發(fā)生的NAION。無(wú)論是罕見(jiàn)的上市后報(bào)告，還是在觀察性研究中使用PDE5抑制劑與NAION的關(guān)聯(lián)性，都沒(méi)有證實(shí)使用PDE5抑制劑和NAION之間的因果關(guān)系（見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。醫(yī)生應(yīng)該考慮使用PDE5抑制劑是否會(huì)對(duì)具有潛在NAION風(fēng)險(xiǎn)因素的患者造成不良影響。發(fā)生過(guò)NAION的患者再次發(fā)生NAION的風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增高。因此，這些患者應(yīng)該謹(jǐn)慎使用PDE5抑制劑（包括阿伐那非），且應(yīng)該在預(yù)期獲益大于風(fēng)險(xiǎn)的情況下使用這類(lèi)藥物。與一般人群相比，視神經(jīng)盤(pán)“擁擠”的患者也被認(rèn)為具有較高的NAION風(fēng)險(xiǎn)，但是尚沒(méi)有足夠的證據(jù)支持以是否存在這種異常來(lái)篩選PDE5抑制劑（包括阿伐那非）的潛在使用者。5.突發(fā)聽(tīng)力喪失PDE5抑制劑的使用與突然發(fā)生聽(tīng)力減退或喪失有關(guān)，可伴有耳鳴或頭暈。但不能確定此癥狀的發(fā)生是與PDE5抑制劑直接相關(guān)還是與其他因素相關(guān)（見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。應(yīng)建議出現(xiàn)這些癥狀的患者停用梟雄并立即就醫(yī)。6.α受體阻滯劑和其他抗高血壓藥物醫(yī)生應(yīng)告知患者，阿伐那非有增強(qiáng)α受體阻滯劑和其他抗高血壓藥物降壓作用的潛在可能。（見(jiàn)[藥物相互作用]）PDE5抑制劑與α受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑（包括阿伐那非）和α-受體阻滯劑均是具有降壓作用的血管擴(kuò)張劑。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，預(yù)計(jì)對(duì)血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類(lèi)藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致癥狀性低血壓（例如：頭暈、頭暈?zāi)垦！⒒柝剩�。�?yīng)注意以下情況：?患者在使用PDE5抑制劑進(jìn)行治療前，對(duì)α受體阻滯劑治療應(yīng)達(dá)到穩(wěn)定的狀態(tài)。單獨(dú)服用α受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生癥狀性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)增加。?接受α受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始服用（梟雄為50mg）。?對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受α受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加，可能進(jìn)一步降低血壓。聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能還會(huì)受其他因素的影響，包括血容量不足和其他抗高血壓藥物（見(jiàn)[用法用量]和[藥物相互作用]）。7.酒精應(yīng)使患者知道酒精和PDE5抑制劑（包括阿伐那非）均為血管擴(kuò)張劑。當(dāng)血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，降壓作用會(huì)比單用時(shí)增強(qiáng)。因此，醫(yī)生應(yīng)告知患者大量飲酒（例如：大于3個(gè)酒精單位）時(shí)合用阿伐那非可能會(huì)增加體位性癥狀和體征的發(fā)生，包括心率加快、直立性血壓降低、頭暈和頭痛。（見(jiàn)[藥物相互作用]）8.與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的合并用藥梟雄與其他治療陰莖勃起功能障礙的方法合用的安全性和有效性尚未經(jīng)研究。因此，不推薦聯(lián)合使用。9.對(duì)出血的影響目前未知梟雄在出血性疾病患者和活動(dòng)性消化道潰瘍患者中的安全性。體外實(shí)驗(yàn)中，梟雄可增強(qiáng)硝普鈉（一種一氧化氮[NO]供體）的抗人類(lèi)血小板凝集作用。10.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議阿伐那非對(duì)性傳播疾病無(wú)保護(hù)作用。應(yīng)告知患者采取必要的措施預(yù)防性傳播疾病（包括人類(lèi)免疫缺陷病毒，HIV）。
【梟雄禁忌】
1.硝酸酯類(lèi)藥物：正在服用任何形式的硝酸酯類(lèi)藥物的患者，無(wú)論是規(guī)律服用和/或間斷服用，均禁用梟雄。梟雄對(duì)一氧化氮/環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）通路的作用，可增強(qiáng)硝酸酯類(lèi)藥物的降壓作用。使用梟雄的患者，如果出現(xiàn)危及生命的情況必須使用硝酸酯類(lèi)藥物時(shí)，距離最后一次使用梟雄至少12小時(shí)以上時(shí)方可使用硝酸酯類(lèi)藥物。在這種情況下，必須在進(jìn)行血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)等嚴(yán)密醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下使用硝酸酯類(lèi)藥物。（見(jiàn)[用法用量]）2.過(guò)敏反應(yīng)：已知對(duì)梟雄中任何成份過(guò)敏的患者禁用。已有出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，過(guò)敏反應(yīng)包括瘙癢和眼瞼腫脹。3.與鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶（GC）激動(dòng)劑合用：正在使用GC激動(dòng)劑的患者禁用梟雄，如利奧西呱。PDE5抑制劑，包括阿伐那非，可能會(huì)增強(qiáng)GC激動(dòng)劑的降壓作用。4.醫(yī)生在開(kāi)具梟雄處方前應(yīng)考慮已有心血管疾病患者性活動(dòng)的潛在心臟風(fēng)險(xiǎn)。以下患者禁用梟雄：①過(guò)去6個(gè)月內(nèi)患有心肌梗死、中風(fēng)或危及生命的心律失常的患者；②低血壓（血壓<90/50mmHg）或高血壓（血壓>170/100mmHg）患者；③不穩(wěn)定型心絞痛、性交時(shí)心絞痛，或心功能紐約分級(jí)2級(jí)或以上的充血性心力衰竭患者。5.嚴(yán)重肝損害患者（Child-Pugh分級(jí)為C級(jí)）和嚴(yán)重腎損害患者（肌酐清除率<30ml/min）禁用梟雄。6.因非動(dòng)脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）導(dǎo)致單眼視力喪失的患者禁用梟雄，無(wú)論該事件是否與先前的PDE5抑制劑暴露有關(guān)。7.已知的遺傳性退行性視網(wǎng)膜疾病患者禁用梟雄。8.使用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑（包括酮康唑、利托那韋、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、沙奎那韋和泰利霉素）的患者禁用梟雄。
【梟雄性狀】
梟雄為淡黃色片
【梟雄有效期】
24個(gè)月
【梟雄批準(zhǔn)文號(hào)】
50mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20213338
100mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20213337
200mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20213336
【梟雄生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：上海匯倫江蘇藥業(yè)有限公司
生產(chǎn)地址：泰州市健康大道801號(hào)28幢