鹽酸替扎尼定片的作用

   導讀：鹽酸替扎尼定片具有抗傷害感受的效應，打破疼痛環路的惡性循環。鹽酸替扎尼定片廣泛運用于神經內科、疼痛科、腫瘤科等且均得到不錯的療效。更為重要的一點是鹽酸替扎尼定片能有效緩解運動神經元病引起的痙攣，減緩其疼痛。

　　多發性硬化癥的特征是中樞神經系統功能障礙的癥狀和體征的多樣化，配合反復的緩解與復發。最常見的發病癥狀為感覺異常，出現在一個或幾個肢體，軀干或一側的面部；腿或手的無力或笨拙；或視覺障礙，例如單眼的部分性失明與眼球活動時的疼痛，視物模糊或暗點.其他常見的早期癥狀包括眼肌癱瘓造成的復視，一個或多個肢體的短暫無力，輕微的步態障礙，一個肢體的輕度僵硬與異常的易疲乏，膀胱控制困難，眩暈，以及輕度的情緒障礙；所有這些癥狀反映中樞神經系統內播散病變，而且往往可以發生在疾病被確診之前數月或數年之久。身體溫度的升高可使癥狀和體征多發性硬化癥加重。

　　鹽酸替扎尼定片主要成分鹽酸替扎尼定。為中樞性骨骼肌松弛藥，用于降低因腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直。還能緩解肌緊張，改善血液循環、抑制傷害性刺激傳導。鹽酸替扎尼定片是一種α2-腎上腺素能（受體）激動劑，抑制脊髓和脊髓以上水平去甲腎上腺素的釋放，是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態。

　　鹽酸替扎尼定片的作用：

　　（1）鹽酸替扎尼定片在神經內科、疼痛科臨床用于預防改善疼痛性肌緊張引起的慢性緊張性頭痛、叢集性頭痛等，可與非甾體抗炎藥、阿片類鎮痛藥或中藥聯用增效減毒，也能與抗焦慮藥聯用緩解病人焦慮情緒。

　　（2）鹽酸替扎尼定片在骨科臨床用于預防改善疼痛性肌痙攣引起的精簡腰背痛等。可與非甾體抗炎藥、中藥等聯用起到增效減毒并能幫助病人夜間休息。

　　（3）鹽酸替扎尼定片在疼痛科，神經內科等臨床用于預防改善由外周神經病變引起的神經病理性疼痛，如三叉神經痛。可與非甾體抗炎藥、抗焦慮藥、中藥等聯用起到增效減毒并能幫助病人夜間休息。

　　（5）在腫瘤科、疼痛科臨床上鹽酸替扎尼定片與阿片類藥物聯用應用于癌癥晚期病人，可增效減毒并且逐步減少阿片類藥物的用量。

　　（6）在骨科、神經內科、疼痛科等臨床運用，鹽酸替扎尼定片能有效改善肌筋膜綜合征引起的疼痛

　　百濟藥師溫馨提醒：以上是對鹽酸替扎尼定片的介紹，如果想了解更多關于鹽酸替扎尼定片的信息，請撥打全國統一免費服務熱線：400-101-6868。

  

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【凱萊通藥品名稱】
通用名：鹽酸替扎尼定片
商品名：凱萊通
英文名：Tizanidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yan suan Tizaniding Pian

【凱萊通成份】
凱萊通主要成份為鹽酸替扎尼定，其化學名為5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。

【凱萊通性狀】
凱萊通為白色至類白色片。

【凱萊通適應癥】
鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：
（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善-頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。
（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直-腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

【凱萊通規 格】
2mg（按C9H8ClN5S計）

【凱萊通用法用量】
用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。
用于中樞性肌強直時：應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過36mg。

 

【凱萊通禁忌】
1、對鹽酸替扎尼定及其他組份過敏的病人禁用。
2、禁止替扎尼定與氟伏沙明或環丙沙星（細胞色素氧化酶P4501A2抑制劑）同時使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環丙沙星同時使用時藥物代謝動力學參數（曲線下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動力學相互作用可能導致嚴重的不良事件。

 

【凱萊通孕婦及哺乳期婦女用藥】
凱萊通孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評價，尚不知道該藥是否通過乳汁分泌，但由于該藥的脂溶性，有可能進入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后，方可考慮。

【凱萊通兒童用藥】
兒童用藥方面的安全性尚未充分評價。

【凱萊通老年用藥】
凱萊通主要在腎臟進行排泄，所以在很多使腎機能低下的情況，對老年患者，此藥可使血藥濃度持續升高，故要注意減少用量；凱萊通有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。

【凱萊通藥物相互作用】
用人肝微粒體細胞色素P450同功酶體外實驗研究表明，鹽酸替扎尼定及其代謝產物不影響該酶對其他藥物的代謝。
鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達峰時間推遲16分鐘，而撲熱息痛對鹽酸替扎尼定的藥動學參數沒有影響。
乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%，使最大峰濃度增加15%，同時鹽酸替扎尼定的不良反應增加，乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經系統抑制作用有相加作用。
4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明，與沒有同時服用口服避孕藥的病人相比，同時服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。

【凱萊通藥物過量】
已有報道1例46歲患有硬化癥的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出現昏迷，體檢沒有發現瞳孔擴大的眼球震顫，病人出現Cheyme-Stokes樣呼吸的明顯呼吸抑制，通過洗胃和呋塞米和甘露醇強迫利尿，病人在幾小時后蘇醒，沒有后遺癥，實驗室檢查正常。
有鑒于此，如果發生過量，首先應確保氣道的通暢，其次進行呼吸和循環系統的監測

【凱萊通藥理毒理】
藥理作用
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
毒理研究
遺傳毒性：
替扎尼定Ames試驗、哺乳動物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計算，分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時，生育力下降，母體出現鎮靜、體重減輕和運動失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導致圍產期幼鼠丟失增加、發育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。
致癌性：
小鼠經口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續78周，大鼠經口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續104周（按mg/m2計算，分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發生率均未見顯著增加。

【凱萊通藥代動力學】
鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數CV=24%）。口服后達峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩態時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經肝臟代謝，代謝產物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經腸道排出，60%以上的藥物經腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。
在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應同時使用。
在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與環丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強，替扎尼定和環丙沙星不應同時使用。

【凱萊通貯藏】
密封保存。

【凱萊通包裝】
鋁塑包裝。6片/板/盒，2×6片/板/盒，4×6片/板/盒，6×6片/板/盒，12片/板/盒，2×12片/板/盒，3×12片/板/盒

【凱萊通有效期】
24個月

【凱萊通執行標準】
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH09922006

【凱萊通批準文號】
國藥準字H20060645

【凱萊通生產企業】
企業名稱：四川科瑞德制藥有限公司

 

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