替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態。動物實驗顯示,替扎尼定對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用,對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
鹽酸替扎尼定片能選擇性抑制與肌肉過度緊張有關的多突觸機理,主要是減少從中間神經元釋放興奮性氨基酸。本品并不影響神經肌肉的傳遞。鹽酸替扎尼定片耐受性良好。對急性疼痛性肌痙攣和源于脊髓和大腦的慢性強直狀態均有效。它可減少對被動運動的阻力,減輕痙攣和陣攣,增進隨意運動強度。
鹽酸替扎尼定片主要在腎臟進行排泄,所以在很多使腎機能低下的情況,對老年患者,此藥可使血藥濃度持續升高,故要注意減少用量;本品有降低血壓的作用,老年患者用藥應慎重。
鹽酸替扎尼定片用于疼痛性肌痙攣時:口服。一次2mg,一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。用于中樞性肌強直時:應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可獲得良好的療效;每天的總量不能超過36mg。
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