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泰舒達(dá)-----改善老年患者的認(rèn)知和感覺(jué)功能障礙，治療帕金森氏病
- 來(lái)源： 新特藥房藥訊 作者：百濟(jì) 瀏覽： 發(fā)布時(shí)間：2005-3-26 5:18:00
泰舒達(dá)緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動(dòng)劑，它的出現(xiàn)改善了藥物治療帕金森病的問(wèn)題，當(dāng)左旋多巴療效減低時(shí)，加用泰舒達(dá)緩釋片能提高多巴胺療法的療效，減少左旋多巴劑量及其副作用。
泰舒達(dá)緩釋片--獨(dú)特的作用機(jī)理：
＊泰舒達(dá)緩釋片選擇性地作用于黑質(zhì)紋狀體通路突觸后的D2受體，恢復(fù)抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡，有效改善帕金森氏病三大癥狀。
＊泰舒達(dá)緩釋片通過(guò)選擇性刺激谷氨酰胺能神經(jīng)元的D2受體，調(diào)節(jié)谷氨酰胺的過(guò)度釋放，減低自由基水平從而發(fā)揮其獨(dú)特的神經(jīng)元保護(hù)作用。
＊泰舒達(dá)緩釋片同時(shí)也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體，有效改善與年齡相關(guān)的的認(rèn)知功能障礙。
＊泰舒達(dá)緩釋片具有獨(dú)特的緩釋劑性，是多巴胺能受體激動(dòng)劑中唯一的緩釋劑，能確保藥物恒定的釋放，避免臨床波動(dòng)性運(yùn)動(dòng)癥狀
＊泰舒達(dá)緩釋片治療各階段帕金森病療效顯著。
單一用藥：有效改善帕金森病三個(gè)主要癥狀：運(yùn)動(dòng)減少，肌強(qiáng)直，特別是震顫，在早期帕金森病人中，可代替多巴胺療法，延遲左旋多巴的應(yīng)用。
泰舒達(dá)說(shuō)明書(shū)：
泰舒達(dá) 緩釋片
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國(guó)藥控股天津公司
性狀
本藥為紅色的圓形包衣片。
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動(dòng)劑，可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì)，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應(yīng)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時(shí)刺激皮質(zhì)電發(fā)生，增加氧消耗，提高大腦皮質(zhì)組織PO2，增加循環(huán)血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類(lèi)型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生，對(duì)多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對(duì)于外周循環(huán)，本藥可增加股血管血流量，這一作用機(jī)制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸迅速吸收，1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時(shí)。吡貝地爾的蛋白結(jié)合力較低，故本藥與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產(chǎn)物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產(chǎn)物的形式自腎臟排泄，在24小時(shí)約為50%，48小時(shí)全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
適應(yīng)癥
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動(dòng)脈病變的痛性癥狀（步行時(shí)痛性痙攣）。循環(huán)源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨(dú)使用本藥 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。與左旋多巴合用：每日50-150 mg，分1-3次服用。
其它適應(yīng)癥 每日50 mg，主餐后服用。嚴(yán)重病例每日100 mg，分2次服用。
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國(guó)藥控股天津公司
性狀
本藥為紅色的圓形包衣片。
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動(dòng)劑，可刺激大腦黑質(zhì)紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質(zhì)，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應(yīng)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時(shí)刺激皮質(zhì)電發(fā)生，增加氧消耗，提高大腦皮質(zhì)組織PO2，增加循環(huán)血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類(lèi)型刺激腦皮質(zhì)電發(fā)生，對(duì)多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對(duì)于外周循環(huán)，本藥可增加股血管血流量，這一作用機(jī)制可能是由于抑制交感神經(jīng)張力所致。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后經(jīng)胃腸迅速吸收，1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時(shí)。吡貝地爾的蛋白結(jié)合力較低，故本藥與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產(chǎn)物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產(chǎn)物的形式自腎臟排泄，在24小時(shí)約為50%，48小時(shí)全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
適應(yīng)癥
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動(dòng)脈病變的痛性癥狀（步行時(shí)痛性痙攣）。循環(huán)源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨(dú)使用本藥 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。與左旋多巴合用：每日50-150 mg，分1-3次服用。
其它適應(yīng)癥 每日50 mg，主餐后服用。嚴(yán)重病例每日100 mg，分2次服用。
不良反應(yīng)
敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調(diào)整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見(jiàn)血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
禁忌癥
對(duì)吡貝地爾過(guò)敏者，心梗或其他嚴(yán)重的心血管疾病患者禁用。
注意事項(xiàng)
建議在進(jìn)餐結(jié)束時(shí)服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)任何致畸的證據(jù)。由于缺乏人體方面的資料，不建議妊娠和哺乳期婦女使用。
藥物相互作用
勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。
藥物過(guò)量
極高劑量的吡貝地爾對(duì)化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)具有催吐作用。因?yàn)樗幬锟杀谎杆倥懦鲶w外，故目前尚無(wú)藥物過(guò)量所致的危險(xiǎn)性的資料。
貯藏/有效期
30°C以下貯存。
TAG：吡貝地爾 Piribedil Sustained-release
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