息寧(卡左雙多巴)在治療帕金森病的同時可有效降低嘔吐等副作用

    隨著社會的發展，人口老齡化速度正在加快。目前，全世界60歲以上人口有5.9億人，到2020年可能突破10億人大關。全球60歲以上老人的發病率為１％，且隨年齡增長而發病率增加。近幾年研究顯示65歲以上的中國人帕金森患病率男性為1.7％，女性為1.6％。而以美國2000年人口標準換算進行國際間比較，這一患病率則達到2.1％。

     
    息寧（sinemet）為卡左雙多巴制劑，是左旋多巴加周圍脫羧酶抑制劑卡比多巴。息寧（卡左雙多巴）中卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4，而控釋片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴，控釋片25/100為半含量劑型，每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。

    卡左雙多巴于1991年5月通過美國FDA，商品名息寧（Sinemet），2000年在全球領先的500種藥物中息寧（卡左雙多巴）排名269位，銷售額為1.7億美元，在2003年世界處方藥市場上，百時美施貴寶制藥的息寧（卡左雙多巴）銷售額為1.08億美元，同比上一年增長了11.3%。

    1995年南通制藥總廠開發的卡左雙多巴獲得生產批文，商品名“西萊美”。但是目前在國內卡左雙多巴市場上，主要是默沙東意大利公司的進口藥品和杭州默沙東的控釋片——息寧為主，占據了90%以上。 
  

息寧（卡左雙多巴）治療帕金森機理
    息寧（卡左雙多巴）由卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4組成。臨床研究證明卡比多巴與左旋多巴合并可阻止外周多巴胺的形成，后者可阻止左旋多巴在血液循環的脫羧從而減少左旋多巴的用量，加強其療效并減少惡心和嘔吐等外周不良反應。這些癥狀是因為多巴胺刺激了不受血腦屏障保護的pastrema區多巴胺受體所致。

    卡左雙多巴制劑可有以下幾種劑量，即10 mg/100 mg、25 mg/100mg和20mg/200mg，25 mg/250 mg，其中前一個數字指的是卡比多巴的劑量，后一個數字指的是左旋多巴的劑量。

    相關研究表明：息寧（卡左雙多巴）中的卡比多巴的劑量每天至少75mg才能抑制脫羧酶的活性。高濃度左旋多巴對培養的多巴胺能神經元具有毒性，使存活的多巴胺神經元減少。所以從安全性、有效性及制備工藝方面考慮采用卡左雙多巴25mg/100mg的規格。左旋多巴是治療帕金森病最有效的藥物，作為抗震顫麻痹藥已被2000版中國藥典所收載。卡比多巴作為脫羧酶抑制藥已被2000版中國藥典所收載。 

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