抗帕金森藥物恩他卡朋的藥理作用

   導(dǎo)讀：恩他卡朋是一種特異性的兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。它可與左旋多巴合用，治療帕金森病患者的劑末現(xiàn)象，增加患者“開”的時間，減少“關(guān)”的時間。臨床研究表明多數(shù)患者對于恩他卡朋耐受性較好。

　　恩他卡朋是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)、而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

　　恩他卡朋可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動）。

　　恩他卡朋添加治療有劑末現(xiàn)象帕金森病的初步研究

　　目的探討恩他卡朋聯(lián)合左旋多巴治療有劑末現(xiàn)象的帕金森病患者（PD）的療效及安全性。方法分別對40例服用左旋多巴伴有劑末現(xiàn)象的PD患者聯(lián)合應(yīng)用恩他卡朋自身對照研究，在試驗前和添加恩他卡朋治療后第1周、第4周、第8周、第12周分別進(jìn)行“統(tǒng)一帕金森病評定量表”（UPDRS）評分，比較試驗前和添加恩他卡朋治療后左旋多巴每日服用總量，并對不良反應(yīng)統(tǒng)計分析。結(jié)果加用恩他卡朋治療后，第1周、第4周、第8周、第12周UPDRS評分均有下降，隨著治療時間延長，UPDRS評分下降明顯（P〈0．01）；在添加治療后第4周、第8周、第12周．左旋多巴每日服用總量下降與試驗前比較有統(tǒng)計學(xué)意義（P〈0．05），且沒有發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件（P〉0．05）。結(jié)論恩他卡朋添加治療有劑末現(xiàn)象的PD患者有效、安全。（來源：《海南醫(yī)學(xué)》 2008年 第10期 作者：苗海鋒 肖衛(wèi)民）

　　恩他卡朋常見的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多法、運動功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

　　帕金森病是一種中老年人常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病,主要影響中老年人，多在50歲以后發(fā)病。其運動癥狀表現(xiàn)為靜止時肢體不自主地震顫，肌強(qiáng)直、運動遲緩以及姿勢平衡障礙等，晚期會導(dǎo)致患者生活不能自理。不但給自己帶來不便，更是連累了家屬。因此，有效的治療對帕金森病至關(guān)重要，雖然帕金森病還不能完全治愈，但目前主流的藥物能夠延緩帕金森病進(jìn)程，有效改善癥狀。除了恩他卡朋，主要藥物還有：泰舒達(dá)、森福羅、珂丹、鹽酸司來吉蘭膠囊、金思平。詳細(xì)用藥可咨詢百濟(jì)藥師。

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