導讀:泰舒達作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病,改善老年患者的病理性認知和感覺神經功能障礙,如注意力和/或記憶力下降,眩暈。動脈病變的痛性癥狀(步行時痛性痙攣)。循環(huán)源性的眼科障礙。
泰舒達(
吡貝地爾緩釋片)是一種多巴胺能激動劑,可刺激大腦黑質紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質,中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,提供有效的多巴胺效應。在動物實驗中,吡貝地爾可刺激大腦代謝,同時刺激皮質電發(fā)生,增加氧消耗,提高大腦皮質組織PO2,增加循環(huán)血量 ;在人體,吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發(fā)生,對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán),本藥可增加股血管血流量,這一作用機制可能是由于抑制交感神經張力所致。
泰舒達獨特的作用機理:泰舒達選擇性地作用于黑質紋狀體通路突觸后的D2受體,恢復抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡,有效改善帕金森氏病三大癥狀。泰舒達通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經元的D2受體,調節(jié)谷氨酰胺的過度釋放,減低自由基水平從而發(fā)揮其獨特的神經元保護作用。泰舒達同時也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體,有效改善與年齡相關的的認知功能障礙。泰舒達具有獨特的緩釋劑性,是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑,能確保藥物恒定的釋放,避免臨床波動性運動癥狀。泰舒達治療各階段
帕金森病療效顯著。單一用藥:有效改善帕金森病三個主要癥狀:運動減少,肌強直,特別是震顫,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺療法,延遲左旋多巴的應用。
百濟藥師溫馨提醒,服用泰舒達的不良反應為敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應,如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。對吡貝地爾過敏者,心梗或其他嚴重的心血管疾病患者禁用。建議在進餐結束時服用。動物實驗未發(fā)現(xiàn)任何致畸的證據(jù)。由于缺乏人體方面的資料,不建議妊娠和哺乳期婦女使用。勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。