氫溴酸加蘭他敏上市后臨床研究中發(fā)現(xiàn)的不良事件

    氫溴酸加蘭他敏易透過(guò)血腦屏障，其抑制作用時(shí)間長(zhǎng)且具有選擇性，是目前治療輕、中度AD有效且耐受性良好的藥物。加蘭他敏是一個(gè)選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性及可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑。此外，加蘭他敏還可通過(guò)與煙堿性受體變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合而提高乙酰膽堿的內(nèi)在作用。通過(guò)以上作用機(jī)制增強(qiáng)了膽堿能系統(tǒng)的活性，改善了阿爾茨海默患者的認(rèn)知功能。

    口服加蘭他敏的不良反應(yīng)為輕度至中度的胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹疼和腹瀉，且AD的治療需要長(zhǎng)期給藥，因此以加蘭他敏為活性成分的透皮治療系統(tǒng)(Transdermal Therapeutic System,TTS)提供了很好的給藥途徑。

    上市后臨床研究中發(fā)現(xiàn)的不良事件:

    全身性:乏力、脫水(包括罕見(jiàn)的導(dǎo)致腎功能不全及腎衰的嚴(yán)重病例)、發(fā)熱、不適。
    心血管:房室傳導(dǎo)阻滯、房性心律失常及心悸、低血壓、心肌缺血或梗塞。
    中樞神經(jīng)系統(tǒng):包括激越/攻擊及幻覺(jué)的行為障礙、抑郁(非常罕見(jiàn)自殺傾向)、腿痛性痙攣、感覺(jué)異常、癲癇發(fā)作、耳鳴、一過(guò)性缺血發(fā)作或腦血管意外。
    胃腸道:吞咽困難、胃腸道出血。
    代謝及營(yíng)養(yǎng)性失調(diào):低鉀血癥。
    血液系統(tǒng):國(guó)內(nèi)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中曾出現(xiàn)血小板急劇下降的個(gè)案。
    以上不良事件一方面是由于本品的擬膽堿作用導(dǎo)致的，另一方面也與服用本品的老年人自體疾病狀況有關(guān)。

    氫溴酸加蘭他敏(galanthamine hydrobromide)系一種競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的乙酰膽堿酯酶抑制劑，臨床上主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎、重癥肌無(wú)力、術(shù)后腸肌麻痹、青光眼和阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s disease,AD)，也用作解箭毒藥和非去極化肌松藥的拮抗劑。

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