導(dǎo)讀:阿爾茨海默病(AD)俗稱老年性癡呆,是廣泛性大腦皮質(zhì)萎縮引起的,以功能減退和行為、性格障礙為主的老年期常見病,又稱老年前期精神病。它不但使病人身心崩潰,而且給家庭成員帶來極大痛苦和負(fù)擔(dān)。鹽酸美金剛片,商品名為易倍申,本品為非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。臨床用于治療中、重度阿爾茨海默病型老年癡呆癥。
鹽酸
美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛可以促進(jìn)大腦皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)的BDNFmRNA的表達(dá)及增加BDNF受體亞型trkB,此亞型為鹽酸美金剛的結(jié)合部位,從而增加BDNF的含量,增強(qiáng)其作用,對(duì)神經(jīng)細(xì)胞提供保護(hù)作用,改善記憶。鹽酸美金剛還可以通過另外2條途徑來發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,即對(duì)5-HT3,受體的非競(jìng)爭(zhēng)電壓依賴性抑制作用,以及對(duì)煙堿型膽堿受體的抑制作用。臨床用于治療中、重度
阿爾茨海默病型
老年癡呆癥。
根據(jù)本品的藥理作用和作用機(jī)制,可能有下列相互作用:
●在合并使用NMDA拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì)增強(qiáng),巴比妥類和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。
●因?yàn)槊澜饎偱c金剛烷胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都是NMDA拮抗劑,因此應(yīng)避免合用,以免發(fā)生藥物中毒性精神病。同樣道理,也不應(yīng)將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發(fā)表的一個(gè)報(bào)道中,美金剛與苯妥英合用可能風(fēng)險(xiǎn)增加。
●由于其它藥物(如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古丁)與金剛烷胺共用相同的腎臟陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導(dǎo)致血漿水平升高的潛在風(fēng)險(xiǎn)。
●美金剛與雙氫克尿噻或任何一個(gè)含雙氫克尿噻的復(fù)方制劑合并應(yīng)用時(shí)有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。
●美金剛在離體條件下不抑制細(xì)胞色素酶(CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A)、環(huán)氧化物水解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。
越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時(shí))會(huì)表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。 美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。
老年癡呆患者的日常生活能力下降,嚴(yán)重的患者不認(rèn)識(shí)配偶、子女,穿衣、吃飯、大小便均不能自理;有的還有幻聽幻覺,給自己和周圍的人帶來無盡的痛苦和煩惱。提醒患者及時(shí)進(jìn)行治療。