導讀:阿瑞斯鹽酸多奈哌齊片是阿爾茲海默癥(老年性癡呆)治療的首選用藥,鹽酸多奈哌齊是美國食品與藥物管理局(FDA)批準的用于治療老年性癡呆(又名阿爾茨海默病,簡稱AD)的金標準藥物。
鹽酸
多奈哌齊是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批準上市的用于輕度、中度及重度AD對癥治療的新藥,已在40多個國家和地區上市使用。2009年鹽酸多奈哌齊進入國家醫保目錄。
阿瑞斯(鹽酸多奈哌齊)是治療
老年性癡呆的首選用藥之一,具有恢復記憶、改善認知功能的功效。服用方便,每日只需口服一片。阿瑞斯性價比高,適合患者長期服用。阿瑞斯是老年性癡呆防治領域的第一品牌。
阿瑞斯鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會減弱。
目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性:大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產數輕微升高,產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性:在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見多奈哌齊產生誘裂作用。
阿瑞斯鹽酸多奈哌齊對于成年或老年人:初始治療用量5mg/天(一日1次)。本品應于晚上睡前口服。5mg/天的劑量應至少維持—個月,以評價早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月,做出臨床評估后.可以將本品的劑量增加到10mg/天(一日1次)。推薦最大劑量為10mg。大于10mg/天的劑量未做過臨床試驗。未進行過超過6個月的與安慰劑對照的臨床試驗。停止治療后,本品的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。
本品過量會引起膽堿能危象,表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應使用一般支持療法,并給予阿托品類抗膽堿藥治療。