動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,環(huán)孢素能延長(zhǎng)皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸和肺等同種異體移植器官和組織的存活,是一高效的免疫抑制劑。研究表明環(huán)孢素既可抑制細(xì)胞介導(dǎo)反應(yīng)的發(fā)展——包括同種移植免疫,遲發(fā)的皮膚高敏感性,實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏腦骨髓炎,弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎,移植物抗宿主病(GVHD);又可抑制T細(xì)胞依賴的抗體生成——以及包括白介素-2(T細(xì)胞生長(zhǎng)因子,TCGF)在內(nèi)淋巴因子的生成與釋放,有證據(jù)表明,環(huán)孢素能夠在細(xì)胞周期的G0期和G1早期阻斷靜止的淋巴細(xì)胞,并通過(guò)被激活的T細(xì)胞對(duì)抗原接觸產(chǎn)生的反應(yīng)抑制淋巴因子的釋放。現(xiàn)有的證據(jù)提示環(huán)孢素可以對(duì)淋巴細(xì)胞產(chǎn)生特異和可逆的作用。與細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑不同,環(huán)孢素不損害血生成或影響巨噬細(xì)胞的功能。
使用環(huán)孢素滴眼液可能會(huì)出現(xiàn)得不良反應(yīng)
本品的臨床試驗(yàn)過(guò)程中有部分患者出現(xiàn)眼部輕微刺激癥或結(jié)膜輕度充血,有報(bào)道偶見(jiàn)睫毛脫落、角膜上皮缺損、眼周皮炎、過(guò)敏癥、角膜上皮點(diǎn)狀病變等癥狀,但停藥后可自愈。
環(huán)孢素滴眼液使用注意事項(xiàng):
1. 角膜移植術(shù)后如發(fā)生植片排斥反應(yīng),臨床醫(yī)生可視排斥反應(yīng)的輕重不同適當(dāng)增加環(huán)孢素滴眼液滴眼次數(shù)。
2. 與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)請(qǐng)注意逐漸調(diào)整糖皮質(zhì)激素的給藥劑量。
3.環(huán)孢素滴眼液不具有抗感染功效,若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療。
4.環(huán)孢素滴眼液放置兒童不易拿到的地方。兒童用藥須在成人的監(jiān)護(hù)下使用。
5.環(huán)孢素滴眼液低溫貯存時(shí),有凝固傾向,可呈輕微凝固狀或有輕微煙霧狀或見(jiàn)少量絮狀物,如果出現(xiàn)這些情況,使用時(shí)將環(huán)孢素滴眼液放置在室溫下(25-30℃),并輕微振搖直至其消失成溶液狀。環(huán)孢素滴眼液發(fā)生凝固狀或煙霧狀或少量絮狀物并不影響藥物質(zhì)量。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:環(huán)孢素滴眼液口服可以通過(guò)胎盤,也可進(jìn)入乳汁,對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性。眼局部用藥仍有全身吸收,雖然濃度很低(<50 ng/ml),但尚不清楚是否可通過(guò)胎盤和通過(guò)人乳分泌, 所以孕婦及哺乳婦女避免使用。如必須使用環(huán)孢素滴眼液,應(yīng)在使用前排除妊娠的可能性,哺乳婦女不應(yīng)哺乳。