那他霉素滴眼液眼部應用的給藥途徑

   導讀：那他霉素滴眼液是美國藥典認可的唯一眼用抗真菌滴眼劑，主要成分為那他霉素，那他霉素是一種廣譜的抗真菌藥物，它對治療微生物引起的瞼炎、結膜炎和角膜炎，包括腐皮鐮刀菌性角膜炎等疾病有一定的療效。

那他霉素眼部應用的給藥途徑：

1)局部滴眼治療敏感真菌引起的表淺角膜炎：5%那他霉素混懸液局部滴眼可十分有效地治療曲霉菌和假絲酵母引起的表淺真菌性角膜炎，療效優于1%和2．5%濃度組，而且沒有增加眼部刺激性和毒性作用。那他霉素難溶于水，眼內滲透性差，不易被眼組織吸收。將那他霉素配制成混懸液，粘度高，使那他霉素容易粘附于潰瘍表面，可較長時間保留在眼結膜囊內，而使藥效延長。

 

2)結膜下注射治療角膜深部真菌感染：結膜下注射250μg那他霉素，注射部位出現局部的刺激和球結膜水腫；真菌培養呈陽性，有特征性菌絲生長；分光光度計(靈敏度0．5μg/ml)測定結果在角膜和房水中未檢出那他霉素。　

 

3)前房內注射治療真菌性眼內炎：隨著給藥劑量增加，眼部組織反應包括結膜充血、角膜水腫、前房水混濁和虹膜充血等的程度加重，而且緩解時間也隨之延長。不同劑量那他霉素在眼內組織維持有效抑菌濃度的時間，中、低劑量組虹膜和房水平均為48小時，高劑量組可達到72小時；而在玻璃體內，中、高劑量組直至給藥后6和12小時才測得藥物濃度，但未達到有效抑菌濃度；晶狀體則在整個測定時間點內未檢出有藥物存在。

 

4)玻璃體內注射治療真菌性眼內炎：試驗中分別注射了25、50、100、250μg/眼共四種劑量的那他霉素，結果發現：25μg/眼，雖然無視網膜毒性，但是不能有效地抑制真菌感染；50μg/眼，可有效地抑制真菌的生長，但卻引起視網膜功能的喪失和虹膜麻痹；>50μg/眼，除了上述損傷，還可造成玻璃體萎縮、變性以及視網膜分離。

 

5)靜脈注射治療真菌性眼內炎：給每只試驗兔注射5mg/kg或10mg/kg的那他霉素3周內，玻璃體和房水內均未測得明顯的藥物濃度。盡管那他霉素本身具有的肝、腎和內分泌腺毒性，但是在該實驗中并未發現眼和視網膜毒性。

 

百濟藥師溫馨提醒：那他霉素滴眼液用法用量：使用前充分搖均。應用那他霉素滴眼液治療真菌性角膜炎的最佳起始劑量為每次1滴，每1～2小時1次，滴入結膜囊內。3～4天后改為每次1滴，每天6～8次。治療通常持續14～21天，或者一直持續到活動性真菌性角膜炎消退。大多數病例，每隔4～7天逐漸減少藥物使用劑量，對確保消除病原體的復制是非常有必要的。治療真菌性瞼炎和結膜炎初始劑量可以小一些，每次1滴，每天4～6次。

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