最新型降眼壓藥-療效更好副作用更小

【通用名稱】拉坦前列素滴眼，latanoprost

【化學(xué)成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉和注射用水，化學(xué)名稱為[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羥基-2-（3-羥基-5-苯戊基）環(huán)戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。

【理化性質(zhì)】本品為幾乎無色的淺黃色粘性油狀物，其相對(duì)分子質(zhì)量為432.58，化學(xué)分子式為C26H40O5。它是一個(gè)無活性物質(zhì)，直到在角膜中轉(zhuǎn)變?yōu)槊傅漠a(chǎn)物后方有活性。

【藥理作用】拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，為選擇性F2a受體激動(dòng)劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì)，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量，用藥量小，但促進(jìn)房水充出量大，藥液能滲透到眼球上睫脈絡(luò)膜上層，具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會(huì)堵塞的眼球小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴(kuò)散出來并進(jìn)入房中，約2h可達(dá)到血藥峰值。3～4h后眼壓開始下降，8～12h達(dá)到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時(shí)被排出，半衰期約為2h。通過結(jié)膜或粘膜產(chǎn)生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環(huán)系統(tǒng)，經(jīng)肝代謝后主要隨尿排泄。

【適應(yīng)征】開角型青光眼，以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。

【用法和用量】滴眼，qd，每次1滴，最好于晚間滴于患眼。

【不良反應(yīng)】本品通常耐受良好，偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結(jié)膜充血、短暫點(diǎn)狀角膜糜爛和導(dǎo)物感。某些患者還會(huì)出現(xiàn)虹膜的棕色色素沉著（6個(gè)月后有7%，12個(gè)月后達(dá)16%）。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見，在純蘭色、蘭灰色或綠色的人種中則較罕見。這是由于黑色素形成的刺激引起的，停藥后即可停止進(jìn)展，但明顯不能恢復(fù)。

【注意事項(xiàng)】

①妊娠期、哺乳期，嚴(yán)重哮喘或眼睛發(fā)炎充血期間等患者禁用，兒童不推薦使用。

②本品不適用于治療閉角型或先天性青光眼，色素沉著性青光眼以及假晶狀體癥的開角型青光眼。

③本品與其他抗青光眼藥物聯(lián)合使用具有協(xié)同作用，所用其他滴眼藥，應(yīng)至少間隔5min滴用。

④配戴角膜接觸鏡者應(yīng)先摘掉鏡片，滴入藥物15min后才能戴上鏡片。

⑤如忘記用藥，應(yīng)在想起來時(shí)馬上補(bǔ)用，以后仍按常規(guī)用藥，不要下次點(diǎn)用雙倍劑量的藥物。

【臨床評(píng)價(jià)】臨床試驗(yàn)證明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次，可將眼壓從3.31持續(xù)降低到2.09kPa。對(duì)800例開角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗(yàn)顯示，本品有顯著降眼壓效果，晝夜眼壓從基線降低27%～34%。據(jù)一項(xiàng)有277例患者參與為期2年的試驗(yàn)結(jié)果表明，用藥后第1年眼壓由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本進(jìn)行了一項(xiàng)隨機(jī)雙盲試驗(yàn)，163例原發(fā)性開角型青光眼和高眼壓癥患者，使用本品者共80例，噻嗎洛爾組83例。結(jié)果表明，第12周，拉坦前列素組的終點(diǎn)眼內(nèi)壓為（2.24±0.31）kPa，噻嗎洛爾組為（2.51±0.32）kPa。整個(gè)研究期間，拉坦前列素穩(wěn)定降眼壓作用顯著優(yōu)于噻嗎洛爾（P=0.001）。拉坦前列素的降眼壓幅度比噻嗎洛爾多0.24kPa，12周研究結(jié)束后，拉坦前列素組降眼壓26.8%，噻嗎洛爾組19.0%。眼內(nèi)壓降低1.33kPa或更多的患者數(shù)，拉坦前列素組80例中有20例（25%），噻嗎洛爾組83例中僅6例（7%）。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，未能觀察到明顯的全身性不良反應(yīng)發(fā)生。

【規(guī)格包裝】每瓶2.5mL，含本品50μg·mL-1，大約相當(dāng)80滴。

【參考價(jià)格】338.00元(具體價(jià)格以門店價(jià)格為準(zhǔn))/瓶。

【貯存條件】開封前2～8℃冷藏，避光保存。開封后可在你于25℃室溫下保存。

【生產(chǎn)廠家】法瑪西亞普強(qiáng)公司。

【廠址】瑞典斯德哥爾摩。

【進(jìn)口注冊(cè)證號(hào)】X19990015

TAG：拉坦前列素 latanoprost xalatan 降眼壓 青光眼