拉坦前列素滴眼液主要成份為拉坦前列素,拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,為選擇性F2a受體激動(dòng)劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì),在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量,用藥量小,但促進(jìn)房水充出量大,藥液能滲透到眼球上睫脈絡(luò)膜上層,具有良好降眼壓效果。
拉坦前列素滴眼液適用于開角型
青光眼和
高眼壓癥患者降低眼內(nèi)壓,包括對(duì)其他降眼內(nèi)壓藥物不能耐受或療效不佳(多次測量達(dá)不到目標(biāo)眼壓降低標(biāo)準(zhǔn))的患者。
拉坦前列素滴眼液的不良反應(yīng):
觀察到的絕大多數(shù)不良反應(yīng)均在眼部。本品可引起虹膜的棕色色素加深。在虹膜混合色病人尤其明顯(如藍(lán)-棕色,灰-棕色,綠-棕色,黃-棕色),這是由于虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù),在為期12個(gè)月的臨床試驗(yàn)中有16%的病人可觀察到這一作用。其中綠-棕和黃-棕混合色病人虹膜發(fā)生率最高,約50%。虹膜顏色變化的發(fā)生緩慢且可能 在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到。在臨床試驗(yàn)中,虹膜顏色變化不伴有任何癥狀或病理改變。停止治療后虹膜棕色色素不會(huì)進(jìn)一步加深,但已發(fā)生的顏色改變可能是永久性的。在為期兩年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)眼睛純藍(lán),灰,綠或棕色虹膜的病人顏色改變罕見(參見[注意事項(xiàng)])。約13%的病人眼睛有輕微異物感。
長期治療的病人約10%有輕度結(jié)膜充血,約1%有中度結(jié)膜充血。眶周水腫有報(bào)道。約8%的病人發(fā)現(xiàn)短暫性上皮點(diǎn)狀侵蝕,但絕大多數(shù)無癥狀。癥狀性角膜水腫和侵蝕有報(bào)道。本品可能引起眼睫毛變深,變粗和變長。但眼瞼皮膚變深很少報(bào)道。本品治療出現(xiàn)黃斑水腫僅有很少報(bào)道,且主要發(fā)生在無晶狀體病人和人工晶體伴后房晶體囊袋撕裂或植入前房人工晶體的病人,或者已知有黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人(如
糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞)。本品與不能解釋的黃斑水腫間的相關(guān)性不能排除(參見[注意事項(xiàng)])。虹膜炎/
葡萄膜炎病例罕見報(bào)道,且其中大多數(shù)病人伴有傾向于發(fā)生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。哮喘,哮喘加重和呼吸困難罕見報(bào) 道。哮喘病人使用
適利達(dá)僅有有限經(jīng)驗(yàn),但在臨床研究中少量的用激素或非激素治療的中度哮喘病人,未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)肺功能有影響。重度哮喘或脆弱哮喘 (brittle)患者使用本品尚無經(jīng)驗(yàn),
所以在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前,這些病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。本品治療期間不明原因的皮疹罕見報(bào)道。
拉坦前列素滴眼液注意事項(xiàng):
1.孕婦不應(yīng)使用本品。
2.哺乳婦女不應(yīng)使用本品或停止哺乳。
3.本品不推薦兒童使用。
4.本品不可超過每天使用一次,因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。
5.本品為外用,誤服5.5-10mcg/kg可引起惡心,腹痛,頭昏,疲乏,臉潮熱和出汗。