派立明能有效降低開角型青光眼患者的眼壓

   開角型青光眼較常見，多見于中年人以上，青年人亦可發(fā)生，常為雙側(cè)性，起病慢眼壓逐漸升高，房角始終保持開放，多無明顯自覺癥狀，往往到中晚期方感覺有輕微頭痛、眼痛、視物模糊及虹視等，休息后可自行消失，故易被誤認(rèn)為視力疲勞所致。

      開角型青光眼較常見，多見于中年人以上，青年人亦可發(fā)生，常為雙側(cè)性，起病慢眼壓逐漸升高，房角始終保持開放，多無明顯自覺癥狀，往往到中晚期方感覺有輕微頭痛、眼痛、視物模糊及虹視等，休息后可自行消失，故易被誤認(rèn)為視力疲勞所致。中心視力可維持相當(dāng)長時(shí)間不變，但視野可很早出現(xiàn)缺損，最后由于長期高眼壓的壓迫，視神經(jīng)逐漸萎縮。視野隨之縮小、消失而失明。整個病程外眼無明顯變化，僅在晚期瞳孔有輕度擴(kuò)大，虹膜萎縮。

派立明是布林佐胺滴眼液，是屬于碳酸酐酶抑制劑，通過抑制房水生成而降低眼壓。眼壓是青光視神經(jīng)損害和青光眼性視野缺損的重要危險(xiǎn)因素。派立明主要抑制眼組織中占優(yōu)勢的碳酸酐酶2型同工酶，體外試驗(yàn)中，50%的有效抑制濃度是3.2nM，對碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。因此，本品能有效降低開角型青光眼患者的眼壓。

作用原理

派立明是一種最新型雜環(huán)磺胺類的局部碳酸配酶抑制劑，對人睫狀體內(nèi)占優(yōu)勢的碳酸醉酶同工酶具有很強(qiáng)的親和力和抑制作用，可有效降低眼壓。派立明滴眼后，可在全血中測出提示該藥可全身吸收，但主藥和其代謝產(chǎn)物的血漿濃度非常低，在穩(wěn)定狀況下與紅細(xì)胞內(nèi)碳酸配酶的結(jié)合達(dá)不到完全飽和，故不出現(xiàn)酸中毒或其他與口服碳酸醉酶抑制劑有關(guān)的不良反應(yīng)。對家兔滴用該藥還可增加視神經(jīng)盤血流量，而對全身酸堿平衡影響極小。如果此作用被人眼證實(shí)，將對有青光眼視神經(jīng)病變的患者非常有益。

臨床評價(jià)

臨床評價(jià)臨床試驗(yàn)表明派立明滴眼的降眼壓效果與倍他洛爾相同，較噬嗎洛爾的降眼壓效果稍差。與多佐胺降眼壓效果差異無顯著性。派立明滴眼對原發(fā)性開角型青光眼和高眼壓患者的降眼壓作用最理想，且不良反應(yīng)小。另外，通過多中心、雙盲、安慰劑對照的前瞻性研究，評估132例開角型青光眼和高眼壓患者應(yīng)用0.5%噻嗎洛爾bid輔以派立明連用3個月的療效及安全性結(jié)果顯示，噻嗎洛爾+派立明組的降眼壓效果強(qiáng)于噻嗎洛爾+賦型劑對照組。加用本品組眼壓從基線下降3,3—4.1mmHg而加用賦型劑組，眼壓從基線下降0.9—2.5mmHg。提示應(yīng)用噻嗎洛爾的開角型青光眼患者加用本品可進(jìn)一步增加降眼壓療效。

百濟(jì)藥師溫馨提醒，派立明當(dāng)作為單獨(dú)或者協(xié)同治療藥物時(shí)，其使用劑量是往患者結(jié)膜囊內(nèi)滴入1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時(shí)效果更佳。

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