預(yù)膠化淀粉對(duì)羥苯磺酸鈣膠囊溶出度的影響

    羥苯磺酸鈣是一種微血管循環(huán)改善劑，臨床常用于糖尿病性視網(wǎng)膜病變、靜脈曲張綜合征等由微血管循環(huán)障礙引起的多種疾病的預(yù)防和治療 ，其為白色或類(lèi)白色吸濕性粉末，粉體流動(dòng)性差。進(jìn)行羥苯磺酸鈣膠囊劑處方研究時(shí)，筆者發(fā)現(xiàn)預(yù)膠化淀粉能顯著改善藥物粉末的流動(dòng)性，但也可能影響膠囊劑中藥物的溶出。本研究通過(guò)單因素試驗(yàn)，不僅確定了輔料中預(yù)膠化淀粉的最佳比例，還比較了不同廠(chǎng)家的預(yù)膠化淀粉對(duì)羥苯磺酸鈣膠囊劑處方的影響，以期為預(yù)膠化淀粉這種常用輔料在其它制劑中的應(yīng)用提供參考。 

    PreG具有自身潤(rùn)滑性，流動(dòng)性良好。由于考察各處方配比對(duì)溶出度的影響時(shí)，各因素與水平權(quán)重不同，存在不對(duì)稱(chēng)性，因此采用單因素分析方法，按表1設(shè)計(jì)不同的配比，進(jìn)行逐步處方篩選，得到其溶出度和休止角。結(jié)果表明，當(dāng)填充劑完全為MCC時(shí)(處方5)，在規(guī)定時(shí)間內(nèi)溶出度幾乎達(dá)到100％ ，但由于其流動(dòng)性較差，導(dǎo)致羥苯磺酸鈣膠囊裝量差異不合格；隨著PreG用量增加，粉末休止角變小，解決了粉末流動(dòng)性不佳的問(wèn)題，但是填充后膠囊的溶出度卻隨之降低，PreG／MCC為1：3時(shí)(處方4)，20 min時(shí)的累積溶出度即低于80％；當(dāng)填充劑完全為PreG時(shí)(處方1)，20 min后膠囊仍完整，溶出度低于20％。因此筆者認(rèn)為，雖然PreG流動(dòng)性良好，在改善粉體流動(dòng)性上起到很大的作用，但是由于它遇水后易產(chǎn)生黏性較強(qiáng)的膠狀溶液，對(duì)藥物的溶出度會(huì)有較大的影響。為克服這一缺點(diǎn)，建議在處方篩選時(shí)注意與MCC等其它填充劑聯(lián)合使用。 

    羥苯磺酸鈣膠囊，羥苯磺酸鈣膠囊為改善微循環(huán)用藥。羥苯磺酸鈣膠囊具有降低血小板的凝集，防止血栓形成的作用。臨床上羥苯磺酸鈣膠囊用于治療視網(wǎng)膜病變、靜脈曲張綜合癥、痔瘡綜合癥等疾病。本品常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、食欲下降等。

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