狄波-普維拉--不含雌激素活性的孕激素制劑,治療子宮內膜異位及更年期血管舒縮癥狀

狄波 - 普維拉 注射液
Depo-Provera       
   
制造商
法瑪西亞普強
 
 
性狀   
醋酸甲羥孕酮的化學名為17-α-羥基-6-α-甲基孕酮醋酸酯。
本品為無菌水性混懸注射劑，除醋酸甲羥孕酮外，還含有聚乙二醇3350，多聚山梨醇酸酯80，氯化鈉，羥基甲酸甲酯，羥基甲酸丙酯，注射用水。 
 
藥理作用   
醋酸甲羥孕酮是一種孕激素，它是孕酮的衍生物。本品是一種沒有雌激素活性的孕激素制劑，它的雄激素作用幾乎沒有。一定量的本藥可抑制垂體分泌促性腺激素從而阻止卵泡成熟，造成育齡婦女停止排卵。
一定量的本藥可抑制男性萊迪希細胞(Leydig Cell)的功能，即抑制內源性睪丸酮的產生。
口服醋酸甲羥孕酮也可對宮頸粘膜產生典型的孕酮變化(無羊齒樣結晶)，并在陰道上皮的成熟指數方面增加中介細胞數。本藥對激素依賴性癌癥的抗癌活性在藥理劑量下是依賴于其對下丘腦-垂體-性腺軸的作用，以及對雌激素受體及激素在組織水平上代謝的影響。
與孕酮相似，醋酸甲羥孕酮會產熱，使用治療某些癌癥的大劑量(每天大于500 mg)時，則會出現皮質類固醇樣作用。 
 
藥代動力學   
肌注醋酸甲羥孕酮后，藥物緩慢持續低水平釋放，大約4-20天血濃度達到高峰，肌注后7-9個月仍可從血中檢測到醋酸甲羥孕酮。醋酸甲羥孕酮的蛋白結合率為90-95%，分布容積為20±3升，它可以通過血腦屏障并可經乳汁分泌。盡管醋酸甲羥孕酮有許多代謝產物，但尚不能對它們明確定量，消除半衰期為6周，它主要經膽汁由糞便排泄，大約44%的原型藥物由尿液排出。 
 
適應癥   
避孕(抑制排卵) ；治療子宮內膜異位 ；治療更年期血管舒縮癥狀 ；作為復發和/或轉移性子宮內膜癌或腎癌的輔助和/或姑息療法 ；治療絕經婦女激素依賴性、復發性乳癌。 
 
用法用量   
避孕(抑制排卵) 150 mg/次，每3個月深部肌注1次。首次注射應在正常自發月經的頭5天之內使用 ；產后不哺乳婦女產后5日之內即可使用 ；產后哺乳婦女在產后6周或之前均可使用。

子宮內膜異位 每周50 mg或每2周100 mg肌注1次，至少進行6個月療程。
更年期血管舒縮癥狀 每3個月150 mg深部肌注1次。

子宮內膜癌及腎癌 初始劑量為每周肌注400-1000 mg，如果數周或數月內病情改善并穩定，每月維持劑量400 mg就可保持此狀況。

乳癌 肌注持續28天，每天500 mg， 然后采用病人能反應的維持劑量，每周2次，每次500 mg。 

 不良反應   
過敏和類過敏性反應 ；血栓栓塞癥－血栓性靜脈炎和肺栓塞 ；中樞神經系統 - 緊張、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩暈和頭痛 ；皮膚和粘模 - 蕁麻疹，瘙癢、紅疹、痤瘡、多毛和脫發 ；胃腸道 - 惡心 ；乳房 - 腫脹和溢乳 ；其他 - 發熱，體重變化和滿月臉。 

 禁忌癥   
已知對醋酸甲羥孕酮或其它成分過敏的病人禁用。 
 
注意事項   
使用本藥前，應對病情作一個評估，評估應排除生殖器官或乳房惡性腫瘤的存在，但對于治療子宮內膜癌、乳癌或腎癌，以上表述不適用。
盡管尚無本藥使用可造成血栓異常的報告，但如發現病人在使用本藥中出現此方面的征兆，繼續使用前應仔細權衡病情和治療的需要。
大劑量醋酸甲羥孕酮使用尤其可造成體重增加及體液潴留。對于那些有此癥狀的病人可能會加重體重增加及體液潴留狀況，故應注意。
大劑量醋酸甲羥孕酮在治療癌癥時，有時會出現類柯興氏綜合癥，如滿月臉、體液潴留，糖不耐受及血壓升高。
低劑量醋酸甲羥孕酮對有些病人可能會降低糖耐量，其機理未知。尤其在治療糖尿病患者時應注意。
有精神抑郁史的病人，接受本藥治療時應嚴密監測，有些病人會出現類似于經前期抑郁癥的情況。
使用本藥的病人，當需做子宮內膜或子宮頸組織病理檢查時，應告訴病理檢驗師。
單劑或多劑量使用本藥，其長期的抑制排卵作用可造成閉經和/或月經紊亂。
本藥的使用會對下列實驗室檢驗有影響 ：促性腺激素，血漿孕酮濃度，尿雌二醇濃度，血漿睪丸酮濃度(男性)，血漿雌激素濃度(女性)，血漿考的松濃度，糖耐量試驗，甲吡酮試驗(Metyrapone)。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
不建議懷孕婦女使用孕激素類制劑。
本藥用于哺乳期婦女，雖然能在乳汁中分泌，但含量很低。至今沒有觀察到任何影響嬰兒發育的不良作用。 
 
藥物相互作用   
合用氨基苯乙哌啶酮可顯著地降低本藥的生物利用度。 
 
用藥須知   
在使用前，充分振搖以保證混懸液均勻。 
 
貯藏/有效期   
室溫保存(攝氏15-30度)。 

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