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                    芮達(dá)-----服藥方便,起效迅速的抗精神病新藥
    
                
    
                    
    來(lái)源： 百濟(jì)藥房藥訊     作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài)   瀏覽：    發(fā)布時(shí)間：2009-2-27 17:39:00
    
                
    
                
    
                
                
    
                    
    
                    
    
                    
                    
     
    ■ 芮達(dá)(帕利哌酮緩釋片)是2009年2月最新上市的治療精神分裂癥藥物，由強(qiáng)生公司研發(fā)生產(chǎn)。
    

     
    

    ■ 芮達(dá)采用獨(dú)特的24小時(shí)滲透性給藥系統(tǒng)OROS緩釋技術(shù)，保證了準(zhǔn)確、恒定的24小時(shí)藥物釋放過(guò)程，使得服藥更加方便，每天只需服藥一次（1片），使得患者的服藥依從性更好；同時(shí)也加快了藥物起效時(shí)間，讓患者能在4-5天即可獲得癥狀控制。
    

     
    

    ■ 芮達(dá)療效廣譜，療效針對(duì)精神分裂癥的所有癥狀，另外還能改善患者的個(gè)人社會(huì)功能，以利患者的全面恢復(fù)。
    

     
    

     
    

    芮達(dá)(帕利哌酮緩釋片)簡(jiǎn)要說(shuō)明書：
    

     
    

    【藥品名稱】
    

    通用名稱：帕利哌酮緩釋片
    

    商品名稱：芮達(dá)
    

    英文名稱：pailperidone extended-release tablets
    

    漢語(yǔ)拼音：pailipaitong huanshi pian
    

     
    

    【成份】
    

    活性成份：帕利哌酮
    

    分子式：C23H27FN4O3
    

    分子量：426.49
    

     
    

    【性狀】
    

    帕利哌酮為白色薄膜衣片，或淺褐色薄膜衣片，或粉紅色薄膜衣片
    

     
    

    【芮達(dá)適應(yīng)癥】
    

    帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療
    

     
    

    【芮達(dá)規(guī)格】
    

    3mg\6mg\9mg
    

     
    

    【芮達(dá)用法用量】
    

    帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒(méi)有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢(shì)是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會(huì)相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過(guò)臨床評(píng)價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí)，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。
    

     
    

    【芮達(dá)不良反應(yīng)】
    

    1會(huì)增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率
    

    2腦血管不良反應(yīng)，包括中風(fēng)，癡呆相關(guān)性粗神癥老年患者
    

    3抗精神病藥惡性綜合征
    

    4QT間期延長(zhǎng)
    

    5遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙
    

    6高血糖和糖尿病
    

    7高催乳素血癥
    

    8胃腸梗阻的可能性
    

    9體位性低血壓和暈厥
    

    10可能的認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能障礙
    

    11癲癇
    

    12吞咽困難
    

    13自殺
    

    14陰莖異常勃性
    

    15血栓性血小板減速少性紫癜
    

    16體溫調(diào)節(jié)功能破壞
    

    17止吐作用
    

    18帕金森癥或存在路易氏小體性癡呆患者的敏感性增高
    

    19影響代謝或血液動(dòng)力學(xué)反應(yīng)的疾病或病癥
    

     
    

    【禁忌】
    

    已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)和血管性水腫。其中帕利哌酮屬于利培酮的代謝產(chǎn)物，因此禁忌用于已知對(duì)帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分過(guò)敏的患者中。
    

     
    

    【芮達(dá)注意事項(xiàng)】
    

    會(huì)增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率
    

        與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險(xiǎn)性會(huì)增高，帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。
    

     
    

    【藥理毒理】
    

    藥理作用
    

        帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過(guò)對(duì)中樞多巴胺2（D2）受體和5-羥色胺2（5HT2A）受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無(wú)親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。
    

    毒理作用
    

    遺傳毒理：
    

        帕利哌酮Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
    

    生殖毒性：
    

        在一項(xiàng)生育力試驗(yàn)中，經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí)，雌性大鼠生殖力未見(jiàn)影響。但是在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數(shù)輕微降低，也可見(jiàn)輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時(shí)這些劑量未受影響，該劑量按mg/平方米推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的一半。
    

        雄性大鼠經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí)生育力未受影響，但未進(jìn)行精子計(jì)數(shù)和精子活力研究。利醅酮在犬和人體中或廣泛轉(zhuǎn)換為帕利哌酮。在Beagle犬長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，所有測(cè)試劑量下均可見(jiàn)血清睪酮減少，精子活力或濃度下降。停藥后2個(gè)月后，血清睪酮和精子相關(guān)指標(biāo)部分回復(fù)，但仍處于降低水平。
    

        妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期經(jīng)口給藥帕利哌酮，最高測(cè)試劑量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量的8倍）下未見(jiàn)胎仔畸形發(fā)生率增加。
    

        利醅酮在大鼠和人體內(nèi)廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性試驗(yàn)中，在給藥劑量按mg/平方米推算低于人最大推薦劑量時(shí)，可見(jiàn)幼仔死亡率增加。
    

    致癌性
    

        尚未進(jìn)行帕利哌酮致癌性研究。
    

     
    

    【藥代動(dòng)力學(xué)】
    

    藥物代謝動(dòng)力學(xué)
    

        單劑量服用帕利哌酮后，血漿中帕利哌酮濃度穩(wěn)定升高，大約在服藥后24小時(shí)到達(dá)峰濃度。在推薦劑量范圍內(nèi)（3mg-12mg），給藥后的帕利哌酮藥物代謝動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。帕利哌酮的終末半衰期大約是23小時(shí)。
    

        給予帕利哌酮后，多數(shù)受試者大約在4-5天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。在9mg的帕利哌酮?jiǎng)┝肯�，平均穩(wěn)態(tài)峰：谷比率是1.7，范圍在1.2-3.1之間。
    

        與利醅酮的速釋劑相比，帕利哌酮的釋放特點(diǎn)使得其波動(dòng)度極小。一項(xiàng)研究比較了精神分裂癥患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作為緩釋片給藥）和利醅酮速釋片4mg的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)，結(jié)果帕利哌酮緩釋制劑的波動(dòng)指數(shù)為38%，而利醅酮速釋制劑為125%。
    

     
    

        服用帕利哌酮后帕利哌酮的(+)和(-)對(duì)映異構(gòu)體會(huì)相互轉(zhuǎn)化，穩(wěn)態(tài)時(shí)兩者AUC的比例大約為1：6.
    

    吸收和分布
    

        服用帕利哌酮后帕利哌酮口服絕對(duì)生物利用度是28%。
    

        根據(jù)人群分析，帕利哌酮的表觀分布容積是487L，外消旋帕利哌酮的血漿蛋白結(jié)合率是74%。
    

    代謝和清除
    

        盡管體外研究提示，CYP2D6和CYP3A4參與了帕利哌酮的代謝，體內(nèi)結(jié)果提示這些同功酶在帕利哌酮的總體清除中只起了有限的作用。
    

        5位健康自愿者口服單劑1mg碳14標(biāo)記的帕利哌酮速釋制劑一周后，給藥量的59%（范圍：51%-67%）以原形從尿中排出，32%（26%-41%）的劑量為代謝產(chǎn)物被收回，6%-12%的劑量沒(méi)有被收回。尿中大約有80%的放射活性物質(zhì)，糞便中大約11%。已經(jīng)在體內(nèi)研究中證實(shí)有4種代謝途徑，沒(méi)有一種超過(guò)給藥量的10%；脫羥基作用，羥化作用、脫氫作用和苯并異唑裂解。
    

        人群藥物代謝動(dòng)力學(xué)分析發(fā)現(xiàn)帕利哌酮在CYP2D6底物強(qiáng)代謝者和弱代謝者之間無(wú)暴露量或清除率差異。
    

    腎損害患者
    

        中度和重度腎損害患者應(yīng)當(dāng)減少帕利哌酮的劑量。
    

    肝損害患者
    

        在中度肝損害（Child-Pugh分類B）受試者中進(jìn)行的一項(xiàng)研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因?yàn)榈鞍捉Y(jié)合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進(jìn)行劑量的調(diào)整。還沒(méi)有在中度肝損害患者中對(duì)帕利哌酮進(jìn)行研究。
    

    老年人
    

        不推薦僅根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但是，由于肌酐清除率會(huì)隨著年齡的增長(zhǎng)而降低，所有老年人有必要調(diào)整劑量。
    

    種族
    

        不推薦根據(jù)種族調(diào)整劑量。在日本人和白種人中進(jìn)行的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究并未觀察到藥物代謝動(dòng)力學(xué)差異。
    

    性別
    

        不推薦根據(jù)性別調(diào)整劑量。在男性和女性中進(jìn)行的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究并未觀察到藥物代謝動(dòng)力學(xué)差異。
    

    吸煙
    

        不推薦根據(jù)吸煙調(diào)整劑量。根據(jù)利用人肌酐進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)，帕利哌酮不屬于CYP1A2的底物，因此吸煙不應(yīng)該會(huì)對(duì)帕利哌酮的藥物代謝動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生影響。
    

     
    

    【貯藏】
    

        遮光，密閉保存。
    

    【包裝】
    

        包裝材料：鋁/塑泡罩板 或 鋁/鋁泡罩板
    

        包裝規(guī)格：7片/盒，28片/盒
    

    【芮達(dá)有效期】
    

        24個(gè)月
    

    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
    

        進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20080051
    

    【進(jìn)口藥品注冊(cè)證書】
    

        3mg：H20080549
    

        6mg：H20080550
    

        9mg：H20080551
    

    【芮達(dá)生產(chǎn)企業(yè)】
    

        企業(yè)名稱：ALZA Corporation （阿爾扎公司 強(qiáng)生公司的子公司）
    

     
     
                     
                    
    
                        
                    
    
                    
    
    
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                        TAG：帕利哌酮 Paliperidone 
    
                
    
                
                
    
                    
    
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