精神分裂癥是一種常見的精神疾病,患者在用藥治療疾病的時(shí)候,要大致了解藥物的藥理作用,才可以放心服用藥物。安律凡是臨床上比較常見的治療精神分裂癥的藥物,其治療的效果也是很不錯(cuò)的,是很多精神分裂患者選擇治療的藥物,那么安律凡的藥理作用是怎么樣的呢?
安律凡主要成分為阿立哌唑,其藥理作用為阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑的作用機(jī)制尚不清楚。但認(rèn)為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導(dǎo)產(chǎn)生的。與其它受體的作用可能產(chǎn)生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現(xiàn)象。
在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時(shí)和94小時(shí)。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。
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