導讀:帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯合介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似
在中國,
精神分裂癥患者多達780萬,患病率達6.55‰。據調查,精神疾病造成的社會負擔已超過了心
腦血管病及惡性
腫瘤等疾患。
芮達是強生-楊森公司最新研制的新型抗精神病藥,2006年12月20日由美國食品與藥物管理局(FDA)批準上市。芮達通過阻斷5羥色胺2A受體和多巴胺D2受體發揮抗精神病的作用。另外,芮達采用了滲透性控釋口服給藥系統(OROS)技術,使其在某些藥理學特性、藥代動力學和臨床療效等方面,與
利培酮及其他第二代抗精神病藥物有所不同。
帕利哌酮緩釋片(芮達)與利培酮治療68例精神分裂癥的臨床效果分析
目的:探討帕利哌酮緩釋片(芮達)及利培酮對于精神分裂癥的臨床治療效果。方法:選取2009年7月~2010年3月期間我科室68例精神分裂癥患者。隨機分為兩組,觀察組(帕利哌酮緩釋片治療)與對照組(利培酮治療),每組組各34例,治療1周、3周、5周后對比分析兩組患者的PANSS評分。結果:觀察組患者治療1周、3周5周后PANSS評分分別為15.1±7.0、42.9±12.1、55.1±11.9;對照組患者治療1周、3用、5周后PANSS評分分別為9.1±5.9、30.9±12.8、41.1±16.2。組間比較均有顯著性差異(P〈0.05),具有統計學意義。結論:相對利培酮而言,帕利哌酮緩釋片能夠更加顯著的緩解精神分裂癥陽性覆陰性癥狀,值得臨床借鑒應用。 (來源::《健康必讀:下半月》2011年 第8期 張本燕 河南省永城市薛湖鎮中心衛生院 )
芮達的用法用量:帕利哌酮推薦劑量為6mg,一日一次,早上服用,超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處,但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡,因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此,某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益,而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上,而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時,推薦采用每次3mg/天的增量增加,推薦的最大劑量是12mg/天。
芮達的四大特點:
(1)療效廣譜療效針對精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個人社會功能,以利患者的全面恢復;
(2)使用方便無需滴定,直接起始有效治療劑量;每日一次,因該藥極少需經肝臟代謝,產生藥物之間相互作用的機會很少,有輕、中度肝損害的患者無需調整劑量;
(3)起效快療效最早在第四天即可見到;
(4)安全性、耐受性好在使用推薦的治療劑量時,其錐體外系副作用的發生率與安慰劑相當;對體重的影響小。