舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài),在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強(qiáng),是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內(nèi)目前治療強(qiáng)迫癥的藥物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質(zhì)回收的專一性較差、副反應(yīng)多,劑量大,耐受性差等缺點(diǎn),是這一領(lǐng)域的換代新產(chǎn)品。此外,舍曲林還是獲準(zhǔn)用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
舍曲林屬于抗抑郁藥。舍曲林能選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺的再攝取,從而使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。舍曲林主要用于治療抑郁癥包括焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥、抑郁性疾的相關(guān)癥狀。療效滿意后,繼續(xù)服用左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)可有效防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)也用于治療強(qiáng)迫癥,初始療效后,左洛復(fù)(鹽酸舍曲林片)在治療強(qiáng)迫癥2年的時間內(nèi),仍保持它的療效性、安全性和耐受性。
男性每日口服鹽酸舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)定態(tài)濃度,在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林有較大的表觀分布容積。
舍曲林不良反應(yīng):有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
【百濟(jì)藥師溫馨提醒】
1.閉角型青光眼、癲癇病、嚴(yán)重心臟病患者慎用鹽酸舍曲林片。
2.肝腎功能不全者慎用或減少用量。
3.出現(xiàn)轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時應(yīng)立即停藥。
4.鹽酸舍曲林片用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。