樂友(帕羅西汀)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態(tài)為鹽酸帕羅西汀Paroxetine hydrochloride),國產(chǎn)商品名為“樂友”。樂友在臨床上常用于抑郁癥和強(qiáng)迫癥的治療。樂友治療包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙,以及強(qiáng)迫癥
樂友(帕羅西汀)是一種選擇性血清再吸收抑制劑(SSRI)型的抗抑郁藥,其藥物形態(tài)為鹽酸帕羅西汀Paroxetine hydrochloride),國產(chǎn)商品名為“樂友”。樂友在臨床上常用于
抑郁癥和
強(qiáng)迫癥的治療。樂友治療包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙,以及強(qiáng)迫癥。
樂友的藥理及應(yīng)用
1、樂友是一種選擇性5-HT再攝取抑制劑,常用劑量時(shí),對其他遞質(zhì)無明顯影響。樂友通過阻止5-HT的再吸收而提高神經(jīng)突觸間隙內(nèi)5-HT的濃度,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
2、樂友口服后可完全吸收,有首關(guān)效應(yīng),食物和藥物均不影響其吸收。有首關(guān)效應(yīng),給藥后僅1%存在與體循環(huán)中,血漿蛋白結(jié)合率為93%,可分布與全身各組織器官,亦可通過乳腺分泌。樂友主要經(jīng)肝臟代謝,生成尿苷酸化合物,最后經(jīng)腎臟排出體外,小部分經(jīng)膽汁分泌從糞便排出。
3、樂友臨床用于治療抑郁癥。實(shí)驗(yàn)表明,樂友適合治療伴有焦慮癥的抑郁癥患者,作用比三環(huán)類抗抑郁癥藥快,而且運(yùn)氣療效比丙米嗪好。
成人或兒童重度抑郁癥(MDD)患者無論是否服用抗抑郁藥物,都可能會出現(xiàn)抑郁癥狀惡化和出現(xiàn)自殺意念和自殺行為(自殺傾向),患病期間這種危險(xiǎn)性持續(xù)存在,直至病情得到顯著緩解。長期以來一直認(rèn)為抗抑郁藥治療的早期會誘導(dǎo)某些患者病情惡化和出現(xiàn)自殺傾向。所有接受抗抑郁藥物治療的患者都應(yīng)接受適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測,嚴(yán)密觀察是否出現(xiàn)了病情惡化、自殺傾向和行為異常變化,特別是在療程開始的最初幾個月內(nèi),或者是在改變用藥劑量的時(shí)候。
樂友為情感阻斷劑,兒童、青少年以及青年患者(18-24歲)服用此藥物會增加自殺風(fēng)險(xiǎn)。并且服用不能自行停藥,一旦停藥腦里補(bǔ)充的血清素不足,會引起停藥反應(yīng)。
成人患者停藥癥狀有頭暈、感覺障礙(包括感覺異常、電休克感覺和耳鳴)、
睡眠障礙(包括強(qiáng)烈的夢境)、興奮或焦慮、惡心、震顫、意識模糊、出汗、頭痛、腹瀉等,癥狀一般為輕中度,但是部分病人的癥狀可能較重。這些情況一般發(fā)生在停藥后的前幾天,一般為自限性。兒童和青少年患者停藥可能會出現(xiàn)情緒不穩(wěn)定(包括自殺意念、自殺企圖、情緒改變和流淚)、神經(jīng)質(zhì)、頭暈、惡心和腹痛等情況。
在使用樂友進(jìn)行治療前,需篩查雙相情感障礙患者。重度抑郁發(fā)作可能是雙相情感障礙的最初表現(xiàn),一般認(rèn)為,在有雙相情感障礙危險(xiǎn)的患者中單用抗抑郁藥物治療重度抑郁發(fā)作,可能會增加其混合/躁狂發(fā)作加重的可能性。樂友尚未被批準(zhǔn)用于治療雙相情感障礙。
禁忌樂友與單胺氧化酶抑制劑合用治療抑郁癥,也不推薦在停用單胺氧化酶抑制劑兩周內(nèi)使用本品,在樂友停用至少兩周后才能使用單胺氧化酶抑制劑。
抗膽堿作用及對心臟功能影響較小。樂友與匹莫齊特不能同時(shí)用, 樂友可增加血漿中匹莫齊特的濃度,而匹莫齊特血藥濃度升高會導(dǎo)致QT間期延長和嚴(yán)重心律失常,如果不會請?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下服藥。