舍曲林片,一種抗抑郁藥物

　　舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導致動物體內5-羥色胺效應的增強，從而產生抗抑郁作用。舍曲林對去甲腎上腺素及多巴胺的神經元再攝取僅有極輕微的影響。動物長期給予舍曲林可使腦內去甲腎上腺素受體下調，與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致，這種作用與臨床抗抑郁癥需長期給藥這一事實，提示抗抑郁藥物通過這一機理起作用。
　　舍曲林不增強兒茶酚胺活性，對膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒有親和性。它在動物體內沒有興奮作用、鎮靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。

　　舍曲林既沒有苯丙胺伴隨的興奮或焦慮，也沒有阿普唑侖伴隨的鎮靜和神經運動損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經訓練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強劑，也沒有作為對恒河猴的選擇性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。

　　左洛復（原名郁樂復）藥代動力學

　　在50-200 mg劑量范圍內，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性。在男性，舍曲林每日口服一次50-200 mg，連續用藥14天后，服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值。青少年和老年人的藥代動力學曲線與18-65歲之間成人無明顯差別。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。動物實驗結果表明，舍曲林有廣泛的表觀分布容積。舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林。沒有證據表明其在抑郁模型體內有藥理活性。它的半衰期約為62-104小時。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內大部分被代謝，其最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林的生物利用度沒有明顯影響。

　　百濟藥師溫馨提醒：舍曲林為一種新型抗抑郁藥,無抗膽堿作用,副作用比三環類抗抑郁藥少.口服易吸收,但吸收緩慢而恒定. 舍曲林可用于治療抑郁癥或預防其發作，副作用少,偶見惡心,嘔吐,口干,射精困難,消化不良等. 對舍曲林本品高度敏感者,嚴重肝功不良者禁用.腎功不良,孕婦,哺乳期婦女不宜使用.有癲癇病史者慎用.服用舍曲林者不應駕駛車輛或操作機器。

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