律康主要成分律康坦度螺酮是一種5-羥色胺(5-HT)能新型抗焦慮藥,通過(guò)選擇性激動(dòng)大腦邊緣系統(tǒng)廣泛分布的5-HT1A受體,抑制5-HT能神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)而發(fā)揮抗焦慮作用。
律康選擇性激動(dòng)高密度分布在大腦邊緣系統(tǒng)的5—HT受體,抑制亢進(jìn)的5—HT能神經(jīng)活動(dòng),使5—HT與突觸后膜的5—HT受體的結(jié)合恢復(fù)平衡狀態(tài),發(fā)揮抗焦慮作用通過(guò)下調(diào)突出前膜的5—HT自身密度,同時(shí)發(fā)揮抗抑郁作用。無(wú)肌肉松弛、麻醉增強(qiáng)、抗驚厥及自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制等明顯副作用。無(wú)苯二氮卓類(lèi)藥物具有的依賴(lài)性及停藥戒斷癥狀。對(duì)D2受體的拮抗作用明顯比丁螺環(huán)酮小,因此較不容易產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)。
律康坦度螺酮的作用機(jī)制是高度選擇性激動(dòng)突觸后5-HT受體,從而發(fā)揮抗焦慮的作用;同時(shí)律康坦度螺酮通過(guò)下調(diào)突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。上述作用的同時(shí)不會(huì)影響到突觸間隙5-HT的濃度,律康坦度螺酮通過(guò)與突觸前、后的5-HT受體的直接結(jié)合來(lái)實(shí)現(xiàn)抗焦慮以及抗抑郁作用,并通過(guò)恢復(fù)5-HT與5-HT受體的平衡結(jié)合狀態(tài)而發(fā)揮持久的抗焦慮作用。
律康迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以?xún)?nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí),基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3~0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
律康坦度螺酮的適應(yīng)癥:
1.律康坦度螺酮用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。
2.律康坦度螺酮用于原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體兼并伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
律康是專(zhuān)業(yè)的第三代抗焦慮藥:安全有效,副作用小;律康適宜長(zhǎng)期使用,無(wú)明顯藥物依賴(lài)和戒斷癥狀律康可大劑量沖擊治療;與其他抗焦慮藥相比,律康起效更早。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:律康可根據(jù)年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量,但不應(yīng)超過(guò)60mg/日,或遵醫(yī)囑。肝腎功能不全、心功能不全、呼吸功能不全、器質(zhì)性腦功能障礙者慎用;對(duì)本品中任何成分過(guò)敏者禁用。咨詢(xún)熱線:400-101-6868。