達芙文(阿達帕林凝膠)適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡等癥狀。達芙文是一種維甲酸類化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。作用機理方面,達芙文同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是,達芙文不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。
在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥實驗中證明,達芙文可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。達芙文的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。
在體內與體外的標準抗炎分析中,達芙文優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明達芙文應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床實驗研究表明達芙文可緩解痤瘡的炎性反應(如膿包和丘疹等)。
達芙文的藥代動力學
達芙文的透皮吸收率很低。臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/mL時,血漿中達芙文濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的達芙文,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。達芙文在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
達芙文的用法用量
只能局部外用,每天晚上將本品輕輕涂于患處,使之成為一薄層,一天一次。使用達芙文時,要保證皮膚潔凈干燥。
達芙文的注意事項
1、避免達芙文進入眼睛、口腔粘膜或其它部位的粘膜。如果本品接觸以上粘膜,可立即用溫水沖洗。
2、有創傷(切口或磨破處)的皮膚或濕疹皮炎部位不能使用達芙文。
3、使用表皮剝脫劑的患者,應等待皮膚刺激反應完全消退后再使用達芙文。
4、不能同時擦用酒精或香水。
5、日曬或紫外線照射可刺激皮膚,因此盡量避免日曬。
6、使用達芙文時,為避免日曬可采取物理防護措施,如出門戴帽子、涂防曬霜。如果皮膚曬傷,要等皮膚恢復健康后再使用達芙文。如果不能避免強烈的日曬,在日曬前一天晚上和后一天勿使用本品。
7、如果有強烈的過敏反應出現,應立即停止使用達芙文。
8、假如病人使用化妝品,它們應當為不會誘發粉刺,并且不是收縮劑的。
9、增加局部用量不能增加藥效,也不能使起效加快。相反它可以引起皮膚紅斑,脫屑和其它不適。
百濟藥師溫馨提醒:達芙文只能外用,不能口服。過量涂用藥物不能增加療效或加快起效,反而會引起紅斑、脫屑、不適感。如果偶然攝入達芙文,除非劑量很小,否則應采取措施排空胃腸道。