每宜(阿達帕林)是一種新的視黃醇藥物,是全芳香的萘甲酸衍生物,屬第三代維甲酸類藥物,它比其他維A酸類藥物(即全反式維A酸)有更強的抗炎、抗增生和調節表皮細胞分化的能力。
獨特的藥理學特性
一 高度選擇性受體結合
阿達帕林選擇性地結合表皮細胞核內的RAR-βRAR-γ受體,不與CRABP(胞漿維A酸結合蛋白)結合,調節轉錄機制,影響蛋白合成,起到抑制毛囊口角質形成細胞增生和角化、抑制皮脂腺細胞增生、溶解角栓及
粉刺的作用。在對RHINO鼠
痤瘡模型的研究中阿達帕林顯示出劑量依賴性的減少毛囊數量的作用,次作用比RA更強。
二 顯著的抗增生作用
動物實驗表明阿達帕林具有抑制裸鼠表皮細胞的鳥氨酸脫氫酶活性,從而抑制細胞增殖的作用, 同時對HELA細胞的增生有很強的抑制作用,在抑制人角質形成細胞谷胺酰氨轉移酶的作用上,阿達帕林比RA強10倍。
三 明確的抗炎活性
四 獨特的化學穩定性
阿達帕林具有獨特的化學穩定性,使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩定,72h也不會降解,同時具有高親脂性,易于通過毛囊。
藥代動力學特點
1 底透皮吸收率,降低全身副作用
獨特的微晶體懸浮化學結構,使局部外用阿達帕林后經皮膚滲透吸收很少(0.25ng/ml),研究發現
阿達帕林凝膠外用15h后其用量的60%仍保留在表皮,而進入表皮的量約占用量的3.6%,進入真皮的量約為0.6%,從而降低全身副作用。
2 高親脂性,選擇性穿透毛囊
外用5min后沿毛囊皮脂腺單位滲透至50µm,24h滲透至400µm,而向周圍組織滲透很少。
產品名稱: 阿達帕林凝膠(每宜)
英文名稱: Adapalene Gel
所屬類別: 化學藥品/皮膚科藥
簡要說明: 阿達帕林是一種新的萘甲酸衍生物,屬第三代維甲酸類藥物,在治療痤瘡過程中起到抗炎作用,改善炎癥皮損。本品適用于治療輕、中度痤瘡,可以做為普通粉刺的一線藥物,同時還可以延伸具有抗皺、祛斑功能。
用 途: 主要用于粉刺、丘疹、膿包為主要表現的尋常性痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
產品規格: 30g
生產單位: 江蘇中丹制藥有限公司
批準文號:國藥準字H20064230