普特彼藥理作用:
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
普特彼藥代動力學:
從血藥濃度來看,間歇性局部應用普特彼長達一年也不會導致他克莫司在全身蓄積。局部應用他克莫司的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數據作對比,特應性皮炎患者局部應用本品的相對生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,局部應用本品后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司血藥濃度目前尚不清楚。
普特彼注意事項:
1、 他克莫司軟膠適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療
。
2、 成人0.03%和0.1%,兒童0.03%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品,輕輕擦勻,并完全覆蓋,一天兩次,持續至特應性皮炎癥狀和體征消失后一周。封包療法可能會促進全身性吸收,其性未進行過評價。本品不應采用封包敷料外用。
3、 不推薦使用普特彼治療Netherton綜合征患者,因為可能會增加他克莫司的全身性吸收。本品對彌漫性紅皮病患者治療的性尚未建立。
4、 普特彼不能用于口服。口服普特彼可出現與全身性應用他克莫司相關的不良反應。一旦誤服,應尋求醫生幫助。
患者須知:
1. 患者應在醫生的指導下使用他克莫司軟膠。他克莫司軟膠僅供外用。和任何外用藥一樣,患者或護工在用藥后應洗手,如果手部不是治療區的話。
2. 在使用他克莫司軟膠期間,患者應減少或避免自然陽光或人工太陽光(曬床或UVA/UVB治療)。
3. 患者不應將他克莫司軟膠用于處方以外的疾病。
4. 患者應向醫生報告不良反應的癥狀。
5. 沐浴或淋浴后應等皮膚完全干燥后再應