特羅凱治療效果顯著提高

    最新結果顯示，在吉西他濱化療法中使用鹽酸厄洛替尼片可使晚期胰腺癌患者的存活率顯著提高。鑒于胰腺癌是一種高度致命性癌癥，在歐洲每年有8萬多人死于該疾病，因此胰腺癌患者存活率的提高具有重大意義。盡管在許多其他腫瘤的治療方面已經取得了很大的進步，但針對胰腺癌患者的治療方案卻受到了很大的限制，直到現在，還沒有一種療法被證實能夠改善胰腺癌患者的存活率。 

    鹽酸厄洛替尼片是一種以人體表皮生長因子受體(HER1)信號傳導通路為靶點的小分子。HER1又簡稱為EGFR，是這個信號傳導通路的一個關鍵組成部分，在眾多腫瘤的形成和生長過程中起著一定作用。鹽酸厄洛替尼片 通過抑制細胞內部HER1信號傳導通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細胞的生長。鹽酸厄洛替尼片 每日口服1次，是唯一一種被證實能夠為肺患和胰腺癌患者延長生存期的EGFR抑制劑。 

    目前，大多數肺癌和胰腺癌患者都只是接受化療，而化療產生的毒性會使其變得非常虛弱。鹽酸厄洛替尼片 與化療不同的是，它靶向作用于腫瘤細胞，所以避免了典型的化療不良反應。 

    鹽酸厄洛替尼片在美國和整個歐盟地區都獲得了批準，可用于先前至少經歷過1次化療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。鹽酸厄洛替尼片在美國獲得批準，作為一線療法與吉西他濱化療法聯合使用用于治療局部晚期、不能切除或轉移性胰腺癌，并且它還在歐盟獲得了用于治療轉移性胰腺癌的批準。 

    目前，正在通過一個廣泛的臨床開發項目對鹽酸厄洛替尼片 進行評估，其重點關注的是非小細胞肺癌的早期階段。此外，鹽酸厄洛替尼片 與阿瓦斯汀聯合療法治療非小細胞肺癌，以及其他多種實體腫瘤的療效也正在研究當中。 

    藥代動力學 

    厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。 　　 

    吸收和分布：厄洛替尼口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時達到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。 　 

    代謝和清除 ：體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。 　 

    591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動力學分析表明中位半衰期為36.2小時。因此達到穩態血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。 　　 

    (本文節選自《特羅凱使胰腺癌治療效果顯著提高》)

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