他格適(注射用替考拉寧)

【他格適適應癥】
他格適可用于治療各種嚴重的革蘭陽性菌感染，包括不能用青霉素類和頭孢菌素類其他抗生素者。他格適可用于不能用青霉素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染，或對其他抗生素耐藥的葡萄球菌感染。
已證明替考拉寧對下列感染有效：皮膚和軟組織感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和關節感染，敗血癥，心內膜炎及持續不臥床腹膜透析相關性腹膜炎。
在骨科手術具有革蘭陽性菌感染的高危因素時，他格適也可作預防用。
他格適也可口服用于艱難梭狀芽胞桿菌感染相關的腹瀉和結腸炎的替代治療。
應考慮抗菌藥物合理用藥的官方指南。
【他格適用法用量】
給藥方法
替考拉寧可通過靜脈注射或肌肉注射給藥。可通過3~5分鐘推注或30分鐘輸液進行靜脈注射給藥。新生兒應采用輸液給藥。
關于給藥前藥品復溶和稀釋的說明，見[如何使用他格適]。
治療劑量
應根據感染基礎類型和嚴重程度以及患者的臨床應答和患者因素（如年齡和腎功能）調整劑量和治療持續時間。
血清濃度測定
在完成負荷劑量治療方案后，在穩態時監測替考拉寧血清谷濃度，有助于確保達到最低血清谷濃度
對于大多數革蘭陽性菌感染，替考拉寧谷濃度應至少達到10mg/l（采用高效液相色譜法（hplc）測定）或至少15mg/l（采用熒光偏振免疫測定法（fpia）測定）。
對于心內膜炎或其他重度感染，替考拉寧谷濃度應達到15-30mg/l（采用hplc法測定）或30-40mg/l（采用fpia法測定）。
在維持治療期間，每周至少測定一次替考拉寧血清谷濃度，有助于保證濃度穩定。
骨科手術預防感染
麻醉誘導期單劑量靜脈注射400mg。
治療持續時間
根據臨床反應決定治療持續時間。對于感染性心內膜炎，通常認為合適給藥時間最少為21天。治療時間不應超過4個月。
聯合治療
替考拉寧的抗菌譜窄（革蘭氏陽性菌）。替考拉寧不適合以單藥形式治療某些類型感染，除非是已證明和已知對替考拉寧敏感的病原體或高度懷疑為最可能適合用于替考拉寧治療的病原體。
艱難梭狀芽胞桿菌感染相關性腹瀉和結腸炎
推薦劑量為100-200mg，每天2次口服，連續7-14天。
老年群體
未要求進行劑量調整，除非患者出現腎功能不全（見下文）。
腎功能不全的成人和老年患者
未要求調整劑量，直到治療第4天，在治療第4天后調整劑量，使血清谷濃度維持在至少10mg/l。
治療第4天后:
輕度和中度腎功能不全（肌酐清除率30-80ml/min）患者:維持劑量減半，即:劑量不變，每2天一次給藥；或劑量減半，每日一次給藥。
重度腎功能不全患者（肌酐清除率小于30ml/min）和血液透析患者：劑量減為常規推薦劑量的三分之一，即：劑量不變，每3天一次給藥；或劑量減至1/3，每日一次給藥。
血液透析不能清除替考拉寧。
持續性非臥床腹膜透析（capd）
按6mg/kg體重單次靜脈負荷劑量給藥后，在第一周中每袋透析液內按20mg/l的劑量給藥，在第二周中于交替的透析液袋中按20mg/l的劑量給藥，在第三周中僅在夜間的透析液袋內按20mg/l的劑量給藥。
兒科群體
新生兒和2月齡以下嬰兒：
負荷劑量
單次16mg/kg體重，第一天靜脈輸液。
維持劑量
單次8mg/kg體重，每天1次靜脈輸液。
兒童（2月齡到12歲）
負荷劑量
每12小時按10Mg/kg體重單次靜脈給藥，重復給藥3次。
維持劑量
按6~10mg/kg體重單次靜脈給藥，每天一次。

【他格適注意事項】
過敏反應
已有關于使用替考拉寧導致嚴重、危及生命甚至致死性的過敏反應（如過敏性休克）報道。如果發生替考拉寧過敏反應,應馬上停止治療并啟動相應的急救治療措施。已知對萬古霉素過敏的患者必須慎用替考拉寧,因為可能發生交叉過敏反應,包括致死性過敏性休克。
然而，既往因使用萬古霉素發生“紅人綜合征”的患者，不是使用替考拉寧的禁忌癥。
輸液相關反應
觀察到罕見病例（甚至在第一次給藥時）出現“紅人綜合征”（一種綜合癥狀，包括瘙癢、蕁麻疹、紅斑、血管神經性水腫、心動過速、低血壓、呼吸困難）。
停止輸液或降低輸液速度可能會終止這些反應。如果不是通過推注而是通過30分鐘輸液給予日劑量，可以限制輸液相關反應。
重度大皰性反應
已有關于使用替考拉寧發生危及生命、或甚至發生致死性皮膚反應stevens-johnson綜合征（sjs）和中毒性表皮壞死松解癥（ten）的報道。如果出現sjs或ten癥狀或體征（如進展性皮疹，經常伴有水泡或粘膜病變），應立即停止替考拉寧治療。
抗菌譜
替考拉寧的抗菌譜窄（革蘭氏陽性菌）。替考拉寧不適合以單藥形式治療某些類型感染，除非是已證明和已知對替考拉寧敏感的病原體或高度懷疑為最可能適用于替考拉寧治療的病原體。
替考拉寧合理用藥應考慮抗菌譜、安全性和個體患者標準抗菌治療的適用性。在此基礎上，預期在大多數情況下，替考拉寧將被用于治療標準抗菌治療不足以控制的重度感染患者。負荷劑量方案
因為安全性數據有限，當替考拉寧按12mg/kg體重、每天兩次給藥時，應密切監測患者的不良反應。在此給藥方案下，除推薦的定期血液學檢查外，還應監測血肌酐值。
替考拉寧不應通過心室內途徑進行給藥。
血小板減少
有使用替考拉寧出現血小板減少的報道。在治療期間推薦進行定期血液學檢查，包括全血細胞計數。
腎毒件
有使用替考拉寧出現腎衰竭的報道（見不良反應）。對于腎功能不全患者和/或接受替考拉寧治療的同時或序貫服用其他已知有腎毒性藥物（氨基糖苷類、多粘菌素e、兩性霉素b、環孢素和順鉑）的患者，應密切監測，同時還包括進行聽力測試。因為替考拉寧主要通過腎臟排泄，腎功能不全患者應調整劑量（見用法用量）。
耳毒性
與其他糖肽類相同，使用替考拉寧治療的患者中報道出現耳毒性（耳聾和耳鳴）（見不良反應）。對于替考拉寧治療期間出現聽力損傷或內耳疾病體征和癥狀的患者，應進行謹慎評估和監測，特別是長期治療和腎功能不全的患者。對于接受替考拉寧治療的同時或序貫服用其他已知有神經毒性/耳毒性藥物（氨基糖苷類、環孢素、順鉑、呋塞米和依他尼酸）的患者，應進行密切監測，如果出現聽力減弱應評估替考拉寧治療的獲益。
當替考拉寧需要與有耳毒性和/或腎毒性的藥物合用時，應特別注意，推薦進行常規血液學檢查及肝腎功能檢查。
二重感染
與其他抗生素相同，使用替考拉寧特別是長期使用時，可能導致非敏感微生物過度增殖。如果治療期間出現二重感染，應釆取適當措施。
對駕馳車輛和操縱機器能力的影晌。
替考拉寧對駕駛和操縱機器能力有輕微影響。
替考拉寧可引起頭暈和頭痛。可能影響駕駛車輛或操縱機器的能力。出現上述不良影響的患者不應駕駛車輛或操縱機器。

【他格適禁忌】
對替考拉寧或任何輔料過敏者禁用他格適。

【他格適性狀】
他格適為類白色至淡黃色的疏松凍干塊狀物和粉末。
【他格適有效期】
36個月

【他格適批準文號】
國藥準字J20171006

【他格適生產企業】
生產廠商（英文）：SanofiS.p.A
分包裝企業名稱：賽諾菲（北京）制藥有限公司