【格列衛適應癥】
用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。

【格列衛用法用量】
開始劑量：一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經驗的醫師進行。格列衛應口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。通常成人每日一次。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。不能吞咽片劑的病人（兒童），可以將片劑分散于水或蘋果汁中。建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸，或者吸入（見孕婦和哺乳期婦女），接觸打開的膠囊后應立即洗手。--CML病人的治療劑量成人對慢性期患者的推薦劑量為400毫克／日，對急變期和加速期患者為600毫克／日。只要有效，就應持續服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400毫克／日增加到600毫克／日，或從600毫克／日增加到800毫克／日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。3歲以上兒童及青少年到目前為止，兒童患者的用藥經驗有限。依據成人的劑量，推薦日劑量為：慢性期260mg/m2(最大劑量：400mg)、加速期和急變期340mg/m2(最大劑量：600mg)，制訂兒童患者的每日推薦劑量，計算所得劑量一般應接近或在100mg左右，12歲以下兒童的劑量一般應盡可能接近或在50mg左右。尚無3歲以下兒童治療的經驗。--GIST病人的治療劑量對不能切除和/或轉移的惡性GIST患者,格列衛的推薦劑量為400毫克/日。在治療后未能獲得滿意的反應，如果沒有藥物不良反應，劑量可考慮從400毫克／日增加到600毫克／日。治療時間：對于GIST病人，格列衛應持續治療，除非病情進展。下列情況中必須調整劑量：如果接受甲磺酸伊馬替尼治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水潴留），應停藥，直到不良反應消失，然后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整：如膽紅素升高﹥正常范圍上限3倍或轉氨酶升高＞正常范圍上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊馬替尼，直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。以后甲磺酸伊馬替尼治療可以減量后繼續服用。成人每日劑量應該從400毫克減少到300毫克，或從600毫克減少到400毫克；兒童和青少年從260mg/m2減少到200mg/m2或從340mg/m2減少到260mg/m2。中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整：加速期或急變期（起始劑量600毫克／日或兒童和青少年340mg／m2／日）：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞＜0.5×109／L和／或血小板＜10×109／L），應確定是否血細胞減少癥與白血病有關（抽取骨髓或活檢），如果血細胞減少癥是由白血病引起的，建議劑量減少到400毫克／日或兒童和青少年260mg／m2／日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300毫克／日或兒童和青少年200mg／m2／日，如血細胞持續減少4周，應停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109／L和血小板≥20×109／L。再用時劑量為300毫克／日或兒童和青少年200mg／m2／日。CML慢性期及GIST患者（起始劑量400毫克／日或兒童和青少年260mg／m2／日）：當中性粒細胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L時應停藥，在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時應該恢復用藥，治療可恢復為劑量400毫克/日或兒童和青少年260mg／m2／日，如果再次出現危急數值，治療中斷后的重新治療劑量減至300mg／日或兒童和青少年200mg／m2／日。肝功能衰竭患者的劑量：肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可能升高。由于目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，故無法提出劑量調整的建議。肝功能受損患者應慎用格列衛，嚴重肝功能衰竭患者應在認真權衡危險-效益比后，再使用格列衛。腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對格列衛的藥代動力學無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調整的建議。


【格列衛注意事項】
甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量（見[用法用量]）。開始治療前應檢查肝功能（轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用格列衛。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼（見[用法用量]）。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對乙酰氨基酚治療發熱的患者死于急性肝衰竭。盡管準確的死因目前尚不知，同時服用甲磺酸伊馬替尼和對乙酰氨基酚時需謹慎（見[藥物相互作用]）。同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4誘導劑（見[藥物相互作用]）可顯著降低伊馬替尼的總暴露量，因此增加潛在治療失敗的危險。因此應避免甲磺酸伊馬替尼與CYP3A4誘導劑合用。大約有1~2％服用格列衛的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水）,因此建議定期監測體重,應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫。水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰病人（按紐約心臟學會分類法的Ⅲ～Ⅳ級）臨床應用格列衛的經驗。對這些患者用格列衛要謹慎，青光眼的患者也應慎用（見[不良反應]）。在嗜酸細胞增多癥（HES）及患有心臟病患者中，有個例報道發生心源性休克/左心室功能異常與伊馬替尼的初始治療有關。據報道，通過給予類固醇全身給藥治療，循環支持及暫停伊馬替尼，該癥狀是可逆的。骨髓增生異常/骨髓增生疾病也許與高的嗜酸細胞水平有關。對患有HES/CEL以及伴有高嗜酸細胞水平的，需進行超聲心動檢測及監測血漿肌鈣蛋白，如果任一指標是異常的，在初期使用伊馬替尼治療時應考慮使用類固醇全身給藥（1-2mg/kg）進行預防治療，連續使用1-2周。在GIST臨床試驗中，報告有8例病人（5.4％）出現胃腸道出血和4例病人（2.7％）出現腫瘤內出血。根據腫瘤的部位不同，腫瘤內出血可能發生在腹腔內，也可能發生在肝內。這類病人的腫瘤內出血也有可能表現為胃腸道出血，因此，在治療開始階段應監測病人的胃腸道癥狀。當伊馬替尼與高劑量的化療藥聯合使用時，可發生一過性的肝毒性，如轉氨酶升高及高膽紅素血癥，因此在伊馬替尼與化療藥聯合使用時，應檢測肝功能并了解有關的與肝功能相關的不良反應（見[不良反應]）。在格列衛ò治療期間，對甲狀腺切除患者用左甲狀腺素治療時，有甲狀腺功能減退的報道，在這類患者中應監測其TSH水平。有關本藥安全性和有效性的長期臨床資料尚有限。臨床前研究表明，甲磺酸伊馬替尼不易通過血腦屏障。尚未在人體進行過研究。對駕駛員和機器操縱者能力的影響尚無有關對駕駛員或機器操縱者能力可能發生影響的信息和資料。該品不良反應提醒患者在治療期間可能有頭暈或視力模糊的癥狀，因此，當患者開車或操縱機器時應注意。

【格列衛禁忌】
對格列衛活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。

【格列衛性狀】
格列衛為黃色至橘黃色片劑。

【格列衛有效期】
24個月。

【格列衛批準文號】
注冊證號H20150112

【格列衛生產企業】
企業名稱：NovartisPharmaProduktionsGmbH
生產地址：Oeflingerstrasse44,79664Wehr,Germany