【卓樂(lè)定適應(yīng)癥】
卓樂(lè)定適用于治療精神分裂癥。

【卓樂(lè)定用法用量】
初始治療：1次20mg，1日2次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到1次80mg，1日2次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜�卓�?lè)定在1-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：1次20-80mg，1日2次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日2次即足夠。
特殊人群用藥：不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無(wú)需調(diào)整劑量。

【卓樂(lè)定注意事項(xiàng)】
齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)，比4種對(duì)照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對(duì)QTc的影響長(zhǎng)約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長(zhǎng)QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長(zhǎng)與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常的關(guān)系在QT/QTc間期增加幅度較大時(shí)（增加幅度超過(guò)20毫秒）比較明確，但是QT/QTc間期延長(zhǎng)幅度較小時(shí)，也會(huì)增加尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)，或者在一些易感個(gè)體增強(qiáng)其發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)，比如有低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳易感個(gè)體。盡管在上市前臨床研究中，患者服用推薦劑量齊拉西酮尚未出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes），但因經(jīng)驗(yàn)太少，尚不能排除其潛在的風(fēng)險(xiǎn)。與其他幾種抗精神病藥相比，齊拉西酮延長(zhǎng)QTc間期的作用較強(qiáng)，增加了治療過(guò)程中猝死的風(fēng)險(xiǎn)。這種可能性在選擇治療藥物時(shí)應(yīng)予以高度重視。低血鉀或低血鎂能增加QT延長(zhǎng)和心律不齊的風(fēng)險(xiǎn)。低血鉀/鎂的患者在治療前應(yīng)補(bǔ)充電解質(zhì)。齊拉西酮治療期間又服用利尿劑的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清電解質(zhì)。有嚴(yán)重心血管疾病病史的患者，如QT間期延長(zhǎng)、近期內(nèi)的急性心肌梗塞、失代償性心衰或者心律失常的患者，應(yīng)避免接受齊拉西酮治療。如果發(fā)現(xiàn)患者出現(xiàn)了持續(xù)性QTc>500毫秒，應(yīng)停用齊拉西酮。服用齊拉西酮后出現(xiàn)了提示有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常發(fā)生的癥狀（如頭暈、心悸、昏厥等）的患者，醫(yī)生應(yīng)用Holter監(jiān)測(cè)法對(duì)患者作進(jìn)一步評(píng)價(jià)。
惡性綜合征（NMS）：已經(jīng)有報(bào)道抗精神病藥治療可以誘發(fā)一組致死性的復(fù)合癥狀群，統(tǒng)一命名為"惡性綜合征"（NMS）。NMS的臨床癥狀為：高熱、肌僵、精神狀態(tài)改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂（如脈博不規(guī)律和血壓不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)速、出汗和心律失常）；
其他體征包括：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性腎衰。
應(yīng)用齊拉西酮也有發(fā)生NMS的可能，NMS的處理包括：一旦發(fā)生應(yīng)立即停止抗精神病藥以及其他非必須使用的藥物治療；并進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥支持治療和密切監(jiān)測(cè)；如果合并其他嚴(yán)重軀體疾病，應(yīng)當(dāng)采取特殊的治療措施積極治療。目前對(duì)于NMS尚無(wú)公認(rèn)的特效治療方法。如患者恢復(fù)后需要再次使用抗精神病藥物，應(yīng)慎重考慮選擇適當(dāng)?shù)目咕�神病藥治療。須�?duì)患者情況進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，因有報(bào)道有復(fù)發(fā)NMS的可能。
遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（TD）：使用齊拉西酮時(shí)應(yīng)采取盡可能減少TD發(fā)生的給藥方式。如果用齊拉西酮治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀或體征，應(yīng)考慮停藥；但有些患者即使出現(xiàn)該癥狀，仍需要繼續(xù)服用齊拉西酮治療。高血糖和II型糖尿病：服用非典型抗精神病藥物的患者已報(bào)道出現(xiàn)高血糖癥，使用齊拉西酮的患者尚無(wú)高血糖癥和糖尿病的報(bào)道。但是尚不清楚齊拉西酮無(wú)此不良反應(yīng)報(bào)道是否僅與臨床使用尚少有關(guān)。
皮疹：在齊拉西酮的上市前試驗(yàn)中，約5％的患者出現(xiàn)皮疹/蕁麻疹，因此停藥的患者約為1/6。皮疹的發(fā)生率與齊拉西酮的劑量有關(guān)，但是也可能是因?yàn)榛颊咻^長(zhǎng)時(shí)間接受高劑量藥物治療的緣故。幾例皮疹患者出現(xiàn)了相關(guān)的全身癥狀和體征，如白細(xì)胞計(jì)數(shù)增加。絕大多數(shù)患者用抗組胺藥、類固醇或停藥等輔助措施就能迅速改善癥狀。出現(xiàn)不能確定病因的皮疹時(shí)，應(yīng)停用齊拉西酮。
體位性低血壓：齊拉西酮可能引起一些患者發(fā)生體位性低血壓，出現(xiàn)頭暈、心動(dòng)過(guò)速、昏厥等，特別是在用藥初期和劑量調(diào)整期。這可能與齊拉西酮的α1-腎上腺素拮抗劑特性有關(guān)。齊拉西酮誘發(fā)昏厥的發(fā)生率為0.6％。有心血管病史（心肌梗塞、缺血性心臟病、心衰或傳導(dǎo)異常）、腦血管病史或易于出現(xiàn)低血壓的軀體疾病病史（脫水、血容量不足和服用抗高血壓藥）的患者應(yīng)慎用齊拉西酮。
癲癇：臨床試驗(yàn)期間，齊拉西酮誘發(fā)癲癇的發(fā)生率為0.4％。造成癲癇的原因十分復(fù)雜，和其他抗精神病藥一樣，有癲癇病史或癲癇發(fā)生閾值降低（如阿爾茨海默病，即早老性癡呆）的患者應(yīng)慎用齊拉西酮。在65歲以上的人群中，患有癲癇發(fā)生閾值降低的疾病比較普遍。
吞咽困難：食管運(yùn)動(dòng)異常和誤吸均可能與服用抗精神病藥有關(guān)。有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用齊拉西酮和其他抗精神病藥。
高催乳素血癥：與其他多巴胺D2受體拮抗劑一樣，齊拉西酮能升高人體內(nèi)催乳素水平。約1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依賴性的，確診為乳腺癌的患者應(yīng)慎重考慮是否服用齊拉西酮。截至目前的臨床研究和流行病學(xué)研究表明，長(zhǎng)期服用齊拉西酮與精神病人腫瘤的發(fā)生無(wú)關(guān)。現(xiàn)有的資料太少，還不適宜作出最后的結(jié)論。
潛在損害認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能：齊拉西酮最常見的不良反應(yīng)為嗜睡。在4-6周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，齊拉西酮和安慰劑組嗜睡的發(fā)生率分別為14％和7％。在短期臨床試驗(yàn)中，因嗜睡導(dǎo)致脫落的患者比例為0.3％。服藥期間患者應(yīng)謹(jǐn)慎從事需要精神支配的活動(dòng)，如駕駛機(jī)動(dòng)運(yùn)輸工具或駕駛具有危險(xiǎn)性的機(jī)械，直到有理由確認(rèn)，齊拉西酮治療不會(huì)對(duì)上述活動(dòng)產(chǎn)生不良影響為止。
陰莖異常勃起：上市前的資料中僅1例患者出現(xiàn)陰莖異常勃起。陰莖異常勃起與齊拉西酮之間的關(guān)系尚未確定。具有α-腎上腺素能受體阻斷作用的藥物能誘發(fā)陰莖異常勃起，卓樂(lè)定可能具有誘發(fā)陰莖異常勃起的作用。
體溫調(diào)節(jié)：盡管上市前沒(méi)有齊拉西酮影響體溫調(diào)節(jié)功能的報(bào)道，但由于抗精神病藥具有干擾體溫調(diào)節(jié)中樞的能力，建議如果患者患有導(dǎo)致體溫升高的狀況時(shí)，如過(guò)度運(yùn)動(dòng)、暴露在極熱環(huán)境中、服用抗膽堿能的藥物或處于脫水狀態(tài)時(shí)，應(yīng)慎用齊拉西酮。
自殺：精神疾病患者均具有潛在的自殺意圖，藥物治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)高風(fēng)險(xiǎn)患者。處方齊拉西酮的藥量應(yīng)為有效控制癥狀的最小劑量，以降低藥物過(guò)量風(fēng)險(xiǎn)。
合并其他疾病患者的用藥：齊拉西酮用于治療伴某些其他全身性疾病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)十分有限，還未系統(tǒng)評(píng)價(jià)在近期患有心肌梗塞或不穩(wěn)定性心臟病患者中使用齊拉西酮的療效。心臟病患者應(yīng)慎用齊拉西酮。

【卓樂(lè)定性狀】
卓樂(lè)定為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。

【卓樂(lè)定生產(chǎn)廠家】
PfizerIrelandPharmaceuticals【卓樂(lè)定禁忌癥】
QT間期延長(zhǎng)：齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及警告中提到慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadylacetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。對(duì)卓樂(lè)定過(guò)敏的患者禁用。