【鹽酸魯拉西酮片適應癥】
精神分裂癥。
【鹽酸魯拉西酮片用法用量】
一般成人的初始劑量為每次40mg，每日一次，初始劑量不需要進行滴定。根據癥狀可增加到每次80mg,每日一次。鹽酸魯拉西酮片應與食物(至少350千卡)同服。鹽酸魯拉西酮片在中國成人精神分裂癥患者中開展的隨機對照臨床試驗僅驗證了最高劑量80mg/日的安全有效性，尚缺乏中國惠者應用鹽酸魯拉西酮片超過80mg/日劑量的安全有效性證據。尚未在對照研究中明確魯拉西酮超過6周的長期治療有效性。因此，醫生在選擇使用魯拉西酮進行較長時間治療時，應定期對藥物在患者中的長期有效性進行再評價。中度(肌酐清除率:30-<50mL/min)和重度(肌酐清除率:<30mL/min)腎損害患者的初始劑量推薦為20mg/日.最大劑量為每次80mg.每日一次。中度(Child-Pugh評分=7-9)和重度(Child-Pugh評分=10-15)肝損傷患者的初始劑量推薦為20mg/日.中度肝損傷患者的最大劑量為每次80mg,每日一次，重度肝損傷患者為每次40mg,每日一次。與CYP3A4中效抑制劑(如地爾硫?)合用時，初始劑量應減半。最大劑量為每次80mg,每日一次。由于葡萄柚和葡萄柚汁可能會抑制CYP3A4而改變魯拉西酮的濃度，服用魯拉西酮的患者應避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。與CYP3A4中效誘導劑合用時，可能有必要在與CYP3A4誘導劑治療一段時間(7天或更長)后增加魯拉西酮劑量。
【鹽酸魯拉西酮片注意事項】
癡呆相關精神病老年患者死亡率增加:與安慰劑相比，服用抗精神病藥物的癡呆相關精神病老年患者的死亡風險增加。未批準魯拉西酮用于癡呆相關精神病患者的治療。腦血管不良反應，包括癡呆相關精神病老年患者的中風:在患有癡呆的老年患者中進行的利培酮、阿立哌唑和奧氮平的安慰劑對照試驗中，與接受安慰劑治療的患者相比，接受陽性藥物治療的患者中包括死亡率在內的腦血管不良反應(腦血管意外和短暫性腦缺血發作)的發生率更高。未批準魯拉西酮用于癡呆相關精神病患者的治療。神經阻滯劑惡性綜合征:已有報道服用包括鹽酸魯拉西酮片在內的抗精神病藥物可能發生致死性綜合征，即神經阻滯劑惡性綜合征(NMS)。NMS的臨床表現包括高熱、肌肉強直、精神狀態改變以及自主神經不穩定現象。其他的體征可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)和急性腎臟衰竭。如出現疑似NMS,立即停用魯拉西酮并強化對癥治療和監測。遲發性運動障礙:遲發性運動障礙是在接受抗精神病藥治療的患者中可能會出現的一種表現為不可逆、不自主的運動障礙的綜合征。盡管該綜合征的發生率在老年人尤其是老年女性中最高，但在抗精神病藥治療初期，無法根據發生率的估計值預測哪些患者可能發生該綜合征。尚不清楚各種抗精神病藥物在導致遲發性運動障礙的可能性上是否存在差異。發生遲發性運動障礙的風險及該綜合征變為不可逆的可能性，會隨著治療持續時間和患者所接受的抗精神病藥的總累積劑量的增加而增加。盡管十分罕見，但在較低的劑量下治療相對較短的時間后，甚至在停止治療后，仍然會發生該a綜合征。該綜合征在抗精神病藥物治療停止后可能會部分或完全消失。然而，抗精神病藥物治療本身可能會抑制(或部分抑制)綜合征的體征和癥狀，并由此可能會掩蓋潛在的疾病過程。癥狀的抑制對綜合征長期病程的影響尚不清楚。基于這些考慮，應以一種最可能將遲發性運動障礙發生率降至最低的方式使用鹽酸魯拉西酮片。長期的抗精神病藥物治療一般僅應用于患有符合下列條件的慢性疾病的患者:(1)抗精神病藥物對該患者有療效:(2)對該患者來說，不存在或沒有合適的，具有同等療效但可能傷害較小的藥物可供選擇。對確實需要長期治療的患者，應當選擇能夠產生滿意的臨床效果的最小劑量和最短的治療持續時間。應當對持續治療的需求定期重復評價。如果接受鹽酸魯拉西酮片治療的患者出現遲發性運動障礙的體征和癥狀，應當考慮停止藥物治療。然而，某些患者雖然出現該綜合征也可能仍需要繼續接受鹽酸魯拉西酮片治療。代謝變化:非典型抗精神病藥物導致的代謝變化可能會增加心/腦血管風險。這些代謝變化包括高血糖、血脂異常和體重增加。●高血糖和糖尿病:在接受非典型抗精神病藥物治療的患者中，已有嚴重高血糖并伴有酮酸中毒或高滲昏迷或死亡的病例報告。精神分裂癥患者同時患糖尿病的背景風險增加的可能性以及普通人群中不斷增加的糖尿病發病率，使非典型抗精神病藥物應用與糖代謝異常之間關系的評價復雜化。基于這些因素，非典型抗精神病藥物應4用與高血糖相關不良事件之間的關系尚未完全明確。糖尿病確診患者在開始服用非典型抗精神病藥時，應定期監測，防止d糖控制惡化。具有糖尿病危險因素(例如肥胖，糖尿病家族史)且準備開始服用非典型抗精神病藥物的患者，應當在開始治療前和治療期間定期進行空腹血糖測定。任何服用非典型抗精神病藥物的患者均應監測高血糖的癥狀，包括煩渴、名尿、多食癥和無力。在非典型抗精神病藥物治療期間出現高血糖的患者應接受空腹血糖測定。某些情況下，高血糖在非典型抗精神病藥物停藥后可以消失:然而，一些患者盡管已停用可疑藥物，仍需要繼續接受抗糖尿病藥物的治療。●血脂異常:在接受非典型抗精神病藥物治療的患者中已觀察到血脂的異常變化。●體重增加:在接受非典型抗精神病藥物治療的患者中已觀察到體重增加。建議進行體重的臨床監測。高催乳素血癥:可見催乳素升高。白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥:在抗精神病藥物治療期間已經有白細胞減少癥中性粒細胞減少癥的報告，在該類別的其他藥物治療期間有粒細胞缺乏癥(包括死亡病例)的報告。白細胞減少癥沖性粒細胞減少癥可能的危險因素包括既往白細胞計數(WBC)低，有藥物導致的白細胞減少癥/中性粒細胞減少癥的病史。既往WBC低或有藥物導致的白細胞減少癥/中性粒細胞減少癥病史的患者在開始治療的前幾個月，應經常監測全血細胞計數(CBC),在沒有其他誘發因素的情況下，一且發現WBC降低，則應停用鹽酸魯拉西酮片。應仔細監測中性粒細胞減少癥患者，以便發現發熱或其他感染的癥狀或體征，如果出現此類癥狀或體征，應立即給予治療。重度中性粒細胞減少癥(中性粒細胞計數絕對值(1000/mm)的患者應停用鹽酸魯拉西酮片并對WBC隨訪檢查，直至恢復正常。體位性低血壓和暈厥:可能發生頭暈、心動過速或心動過緩，尤其是在治療初期和劑量遞增過程中。用于下列患者時，這些不良反應風險增加或從低血壓衍生并發癥的風險增加:脫水、低血容積、接受抗高血壓藥物治療、心血管病史(如心臟衰竭、心肌梗死、缺血或傳導異常)、腦血管病史以及未接受抗精神病藥物治療。在這些患者中，建議使用較低的初始劑量并逐漸增量，監測體位性生命體征。跌倒:魯拉西酮可能引起嗜睡、體位性低血壓、運動和感覺不穩定，這些可能導致跌倒，進而導致骨折或其他損傷。當患者患有疾病、某種條件或接受藥物治療時可能加劇這些作用，在開始抗精神病藥物治療以及患者回歸到長期抗精神病藥物治療時應完成跌倒風險評估。癲癇發作:鹽酸魯拉西酮片應慎用于有癲痛發作病史或癲癇發作閾值降低(例如阿爾茨海默病)的患者。癲癇發作閾值降低的情況在年齡≥65歲的患者中更為常見。潛在的認知和運動損害:鹽酸魯拉西酮片可能會損害判斷、思維或運動功能。提醒操作危險機器(包括汽車)的患者，直到他們相當確定接受鹽酸魯拉西酮片治療不會對他們造成不良影響。在魯拉西酮的臨床研究中，嗜睡包括睡眠過度、嗜睡癥、鎮靜和嗜睡。體溫調節:抗精神病藥物被認為具有破壞身體降低核心體溫的能力。為將發生下列可能導致核心體溫升高狀況的患者開具魯拉西酮處方時建議給予適當的護理。這些狀況包括:劇烈運動、暴露在高溫下、同時服用抗膽堿能藥物或出現脫水。吞咽困難:服用抗精神病藥物會引起食管運動功能障礙和誤吸。吸入性肺炎是老年患者發病和死亡的常見原因，尤其在晚期的阿爾茨海默病患者中更是如此。有吸入性肺炎風險的患者中，應慎用魯拉西酮和其他抗精神病藥物。患有帕金森病或路易體癡呆患者中的神經系統不良反應:已經報道，患有帕金森病或路易體癡呆的患者對抗精神病藥物的敏感性增加。敏感性增加的表現為:意識模糊、遲鈍、伴隨頻繁跌倒的體位不穩、錐體外系癥狀，臨床特征與神經阻滯劑惡性綜合征一致。自殺:精神疾病患者均具有潛在的自殺企圖，因此，應在藥物治療期間對高危患者進行密切觀察。使用鹽酸魯拉西酮片時，處方應從最小劑量開始，并配合良好的患者管理，以降低用藥過量的風險。
【鹽酸魯拉西酮片禁忌】
已知對魯拉西酮或處方中任何成分過敏者禁用。服用魯拉西酮后出現血管性水腫(參考[不良反應])。魯拉西酮不應與CYP3A4強效抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、利托那韋、伏立康唑、米貝拉地爾等)和強效誘導劑(如:利福平、阿伐麥布、圣約翰草、苯妥英、卡馬西平等)合用(參考[藥物相互作用])。
【鹽酸魯拉西酮片有效期】
36個月。
【鹽酸魯拉西酮片批準文號】
國藥準字H20213320
【鹽酸魯拉西酮片生產企業】
浙江海正藥業股份有限公司