百濟新特藥房提供甲氨蝶呤注射液說明書，讓您了解甲氨蝶呤注射液副作用、甲氨蝶呤注射液效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，甲氨蝶呤注射液說明書如下:

【甲氨蝶呤注射液藥品名稱】藥品名（中）：甲氨蝶呤注射液漢語拼音：Jia‘andieyinZhusheye英文名：MethotrexateInjection【甲氨蝶呤注射液主要成份】甲氨蝶呤注射液主要成份為甲氨喋呤。【甲氨蝶呤注射液藥理毒性】甲氨蝶呤是抗代謝性抗癌藥，它通過競爭性抑制二氫葉酸還原酶（DHFR）面起細胞毒作用，該酶能將葉酸還原成四氫葉酸。抑制四氫葉酸導致DNA合成及細胞增殖受干擾。有很高的細胞增殖率的組織，如惡性細胞、骨髓，胚胎細胞，上皮，頰部及小腸粘膜及膀胱細胞一般地均對甲氨蝶呤的作用較敏感。在牛皮癬病人的皮膚上皮細胞的增殖率一般比正常皮膚大為增加。這種增殖率的差異提供了應用甲氨蝶呤控制牛皮癬過程的基礎。【甲氨蝶呤注射液藥代動力學】甲氨蝶呤低劑量（<25mg/m2）時，從胃腸道吸收很好；劑量較大時，吸收會變反常及不完全。口服后血清峰濃度可在1-4小時達到，靜注后（IV）或肌注（IM）后可在0.5～2小時達峰。吸收的甲氨蝶呤約50％可逆性地與血清蛋白結合。甲氨蝶呤在軀體組織中廣泛廣布中，并濃集于腎、肝及胃腸道。它亦分布于第三空間液體的積聚中，如腹水及胸水。甲氨蝶呤口服或注射時在腦脊液（CSF）達不到治療濃度。如需高濃度則須作鞘內注射。甲氨蝶呤看來代謝不多。藥物主要由腎排泄，小量出現于糞中，腎功能不良者甲氨蝶呤的排泄減少。【甲氨蝶呤注射液適應癥】甲氨蝶呤注射液具廣譜抗腫瘤活性，可單獨應用或與其它化療藥物聯合使用。具體適應癥：1.抗腫瘤治療，單獨用于乳腺癌，妊娠性絨毛膜癌，惡性葡萄胎或葡萄胎；2.抗腫瘤治療(聯合使用)急性白血病(特別是急性淋巴細胞性白血病或急性髓細胞性白血病)，Burkitts淋巴瘤，晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏階段系統)和晚期蕈樣真菌病；3.鞘內注射治療中樞神經系統轉移癌(只能使用等滲制劑)；4.大劑量治療單獨用甲氨蝶呤注射液或與其它化療藥物聯合應用治療成骨肉瘤、急性白血病、支氣管原癌和頭頸部上皮癌。大劑量應用甲氨蝶呤注射液時，必須用甲酰四氫葉酸進行解救。甲酰四氫葉酸(葉酸)可與甲氨蝶呤競爭進入細胞內，在大劑量甲氨蝶呤應用時可保護正常細胞免受損害；5.銀屑病化療：甲氨蝶呤注射液可用于治療嚴重、已鈣化性、對常規療法不敏感的致殘性銀屑病，但因使用是有較大危險，應在經過活檢及皮膚科醫生確診后使用。【甲氨蝶呤注射液規格】500mg/20ml【甲氨蝶呤注射液用法用量】（a）抗癌化療較宜選用甲氨蝶呤片劑口服，由于吸收快，且可達到效血清水平，推薦口服甲氨蝶呤應空腹服用。甲氨蝶呤鈉鹽可肌注、靜脈、動脈或鞘內注射。非等滲的甲氨蝶呤注射不能作鞘內用。將mg/kg體表面積的比率為1：30，可作一個指南。轉化因子依年齡及軀體組成而變動于1：20至1：40。滋養細胞腫瘤常用劑量為15～30mg口服或肌注，連用5天。如果所有毒性體征均已消失。經過一或多周期，可給予次一療程。一般應用3～5療程。治療的療效一般由24小時尿中絨毛膜促性腺激素（CGH）的定量分析來估價，此值必須恢復到正常或低于每24小時50IU，一般經3～4療程后達到，一般在4～6周后可測量的病變發生完全消散。一般推薦在CGH正常化后再用1～2療程。每個用藥療程前，小心的臨床估價是必要的。甲氨蝶呤與其他化療藥合用循環聯合化療均曾報告作為很常用的。因為葡萄胎可先于絨癌。用甲氨蝶呤的預防性化療曾被推薦使用。侵襲性絨毛膜腺瘤被考慮為葡萄胎的侵襲性形式。甲氨蝶呤用于此病，劑量與推薦于滋養葉腫瘤所用者相似。乳癌持久的循環聯合化療用環磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶曾得良好療效，當用于原發性乳癌而有陽性腋窩淋巴結者，作根治性乳癌切除術后，作鞘助化療。甲氨蝶呤劑量為40mg/m2，第1及第8天靜注。白血病急性（淋巴母細胞性）白血病在兒童及青春期者為目前化療中療效最高者。在青年在人及較老病人，較難達到臨床緩解，且較常發生早期復發，在慢性淋巴白血病有適當療效的預后不大鼓舞。口服甲氨蝶呤3．3mg/m2加上潑尼松每日60mg/m2,曾在淋巴母細胞白血病用于誘導緩解。當緩解及全身臨床改善已經達到，則用甲氨蝶呤30mg/m2口服或肌注，每周2次，可作維持用。這種療法一般4～6周之內預期在50％病人產生緩解。交替地，每14天靜脈注射2．5mg/kg。如發生復發，重復開始的誘導緩解方案常可再獲得誘導緩解。近來介紹了各種烷化劑與抗葉酸劑的各種聯合，供誘導緩解及維持解有各種劑量方案。包括甲氨蝶呤同時給各種藥物的多藥治療，看來供急性及慢性白血病都獲得更多的支持。急性粒細胞白血病在兒童較少見，而在成人則常見。白血病對化療反應差的類型緩解期短而復發常見。對藥物的抗藥性迅速發生。腦膜白血病白血病病人可發生白血病侵襲中樞神經系統。這可表現為特證性體征與癥狀或無癥狀，而只能通過檢查腦脊液（CSF），在這類病例可含白血病細胞而得到診斷。因此，在所有白血病病人的CSF必須檢查。由于甲氨蝶呤從血清透入CSF很少，為了適當的治療，必須鞘內注射藥物。只有無防腐劑的甲氨蝶呤才可作鞘呤才可作鞘內注射。【甲氨蝶呤注射液不良反應】潰瘍性口腔炎、白細胞減少、惡心及腹部不適是常見不良反應。其他報告的癥狀有全身不適、非常疲倦、寒戰發熱、眩暈及對感染的抵抗力減低。不良反應的發生率及嚴重程度一般看來是劑量依賴性的。曾報告過各系統的不良反應。皮膚：紅斑疹、搔癢、蕁麻疹、對光敏感、皮膚脫色、脫發、魚鱗癬、末梢血管擴張、痤瘡、癤瘡。在牛皮癬病人曾報告皮膚潰瘍。血液：骨髓抑制、白細胞減少、血小板減少、貧血、球蛋白過低癥，各部位的出血、敗血癥。消化系統：齒齦炎、喉炎、口腔炎、厭食、下瀉、吐血、黑便、胃腸潰瘍及出血、腸炎、肝毒性導致急性肝萎縮、壞死、脂肪變性、門脈周圍纖維化或肝硬化。偶見甲氨蝶呤作用干腸粘膜而導致吸收不良或毒性巨結腸。泌尿生殖系統：腎功能不良、氮質血癥、膀胱炎、血尿、卵子生成或精子生成不良、暫時性精子缺乏癥、月經功能不良、不育、流產、胚胎缺損、嚴重腎病。肺臟系統：間質性肺炎、慢性間質性阻塞性肺病，呼吸困難、胸痛、低血氧癥、死亡。中樞神經系統：頭痛、嗜唾、視蒙、失語、偏癱及驚劂均可發生，可能與動脈內插管的出血及合并癥有關。驚厥、麻痹、格林巴利（Guillain-Barre）綜合癥及腦脊液壓升高則見于鞘內注射之后。用低劑量后，偶有病人報告暫時性、敏銳的識別障礙、情緒改變及不常見的顱部感覺異常。對高劑量甲氨蝶呤靜注于曾用腦脊髓照射過的病人曾報告有白質腦病。與應用甲氨蝶呤有關的或可歸咎于它的其他反應，如代謝的改變、引起糖尿病。骨質疏松作用、組織細胞的異常改變及甚至猝死均曾報告過。【甲氨蝶呤注射液注意事項】甲氨蝶呤有很大可能性發生毒性，這常是劑量依賴性。醫生必須熟悉該藥的各種特性及其已確立的臨床用途。病人必須保持于適當的監督下，以便可能的毒性或不良反應的體征或癥狀可以盡早測出。治療前及定期的血液學估價對于化療中應用甲氨蝶呤是首要的。因為它有造血系統抑制作用。這點可以突然發生及在看來安全的劑量下發生，而任何血細胞計數顯著的下降表明要立即停藥，及作適當的治療。總的來說，惡性腫瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者，甲氨蝶呤必須小心應用。因為甲氨蝶呤主要由腎排泄，在腎功能不良時應用，可導致藥物蓄積，從而引起毒性，或甚至增加腎損害。在甲氨蝶呤治療之前及過程中，必須測定病人的腎臟狀態。如存在明顯的腎功能不良必須小心行事，藥物劑量必須減少或停藥，直至腎功能改善或恢復為止。甲氨蝶呤曾伴有肺毒性，它可能是致死性。病人發生肺部表現（見警告項下）者，必須停藥及必須進行小心的臨床估價。必須進行下列實驗室試驗，作為臨床估價的一部分，及要在甲氨蝶呤治療中監測病人。這包括：全血象、血細胞壓積、尿分析、腎及肝功能試驗。推薦作胸部X線檢查。這些試驗必須在治療前，過程中及治療后進行。如用高劑量及長時治療后要追蹤的話，重要的是作肝活檢或骨髓試驗。如懷疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病，則肺功能試驗可能有用。特別如果有基線測量則更為必要。有感染、消化性潰瘍，潰瘍性結腸炎、衰弱者、很幼小及老年人應用甲氨蝶呤必須極端小心。如在治療期間存在深度白細胞減少，則可發生細菌性感染或引起危險。此時，必須停藥并應用適當的抗生素治療。如發生嚴重的骨髓抑制，則可能要求輸血、輸血小板。當考慮用甲氨蝶呤于化療時，臨床醫生必須估計其需要及藥物可能的價值與危險性、不良反應或毒性作用的對比。如及早發現則大多數不良反應是可逆的。如這些反應確已發生，劑量必須減少或停藥，而適當的糾正措施應予采取。當再用甲氨蝶呤治療時，必須小心，而對進一步用藥的必要性要作足夠的改變，且對毒性可能再發，應保持警覺性。腎功能不良者，或有第三儲庫如腹水或大量胸水存在的病人，不應使用大劑量。必須小心監測腎功能及血清藥物水平，以便發現可能的毒性及延長使用甲酰四氫葉酸鈣的必要性。推薦對尿液進行堿化及增加尿量，以便防止薌在酸性尿中沉積于腎臟。致癌性、致突變性及生殖功能不良甲氨蝶呤被考慮為可以致癌。然而，仍要求大量流行病學研究以確定其致癌可能性的大小。曾報告甲氨蝶呤可引起染色體損傷。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此，在育齡男女應采取適當步驟避免在甲氨蝶呤治療期間懷孕。停用甲氨蝶呤后遺傳異常的危險仍存在。因此，建議停用甲氨蝶呤一定期間（最小8周）內，男女應避免性交而導致懷孕，從而保證正常性細胞的再確立。【甲氨蝶呤注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】屬D范疇。這一范疇指明藥物曾引起人胚胎畸形或不可逆損害的發生率增加。這些藥物也可能有不良的藥理作用。甲氨蝶呤曾引起胚胎死亡和/或先天性畸形。它不應該用于孕婦或有可能懷孕者，除非可能的好處，可預期能超過考慮到的危險性。甲氨蝶呤忌用于孕婦來治療牛皮癬。有懷孕可能的婦女必須充分告知，在甲氨蝶呤治療期間，如果他們懷孕對胎兒可能的危險性。【甲氨蝶呤注射液兒童用藥】除了用于癌瘤化療所已確定者外，在兒童應用甲氨蝶呤的安全性及療效尚未完全闡明。【甲氨蝶呤注射液藥物相互作用】因為有部分甲氨蝶呤與血清蛋白結合，由于被某些藥物，如水楊酸類、磺胺類，苯妥英、四環素，氯霉素及對氨苯甲酸等所置換，而導致毒性可增加。這些藥物，尤其水楊酸類與磺胺類不能同時給予，直至這些影響的意義已確定為止。合用青霉素時，甲氨蝶呤從體內排泄可明顯減少，有甲氨蝶吟中毒的一定危險性。含有葉酸或其衍生物的維生素制劑可減低甲氨蝶呤的效力。用高劑量甲氨蝶呤之前或同時不得使用非甾體抗炎藥（NSAIDS）。此類藥可提高并延長甲氨蝶呤血清水平，導致嚴重血液學腸胃及毒性而死亡。當非甾體抗炎藥或水楊酸類與低劑量甲氨蝶呤同時用時，仍要小心。這些藥物曾報告在動物模型中可減低甲氨蝶呤從腎小管分泌，而可增強毒性。【甲氨蝶呤注射液貯藏】密封，置陰涼處。【甲氨蝶呤注射液批準文號】注冊證號H20050413【甲氨蝶呤注射液生產企業】廣東省大日生物化學藥業有限公司