百濟新特藥房提供鹽酸托烷司瓊(歐必亭)說明書，讓您了解鹽酸托烷司瓊(歐必亭)副作用、鹽酸托烷司瓊(歐必亭)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，鹽酸托烷司瓊(歐必亭)說明書如下:

【歐必亭藥品名稱】
商品名：歐必亭/Navoban
通用名：鹽酸托烷司瓊注射液
英文名稱：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Tuowansiqiong Zhusheye

【歐必亭成份】
歐必亭主要成份鹽酸托烷司瓊。

【歐必亭性狀】
本藥每安瓿含鹽酸托烷司瓊5.64 mg/5 mL，相當于托烷司瓊5 mg/5 mL。

【歐必亭規格】
5毫克/5毫升/支

【歐必亭藥理作用】
托烷司瓊是一種外周神經元及中樞神經系統5 -HT3受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些常用癌癥化療藥物可引起腸粘膜類嗜鉻細胞釋放出5 -羥色胺（5 -HT），從而誘發伴惡心的嘔吐反射。
托烷司瓊能選擇性地阻斷外周神經元突觸前5-HT3受體的興奮 ；在中樞神經系統內，歐必亭對調節傳入最后區的迷走神經活動的5-HT3受體可能有直接作用。本藥的作用時限為24小時，故只需每天給藥一次。本藥的臨床研究表明，在2-3個癌癥化療周期中連續使用歐必亭也不會減低療效。本藥用于預防細胞毒藥物引起的惡心和嘔吐。臨床研究表明不引起錐體外系副作用。

【歐必亭藥代動力學】
口服歐必亭20 mg或100 mg幾乎完全吸收（>95%），半衰期平均為20分鐘。在3小時內血漿峰濃度可分別達到24 ng/mL或173 ng/mL。代謝與飽和容積有關。其絕對生物利用度取決于劑量，當劑量為5 mg時，大約為60%，劑量為45 mg時幾乎為100%。兒童的絕對生物利用度及終末半衰期與健康志愿者相似。
71%的托烷司瓊非特異性地與血漿蛋白結合(主要為α1-糖蛋白)。成人的分布容積為400-600 L，3-6歲的兒童約為145 L，7-15歲的兒童約為265 L。
本藥的代謝與金雀花堿/異喹胍（細胞色素P450IID6）通路上的遺傳多態性有關，約8%的白種人是這些物質的代謝不良者。托烷司瓊吲哚環的5、6或7位羥化后，再與葡萄糖苷酸或硫酸結合，然后經尿或膽汁排出(代射物經尿和糞排出的比例為5:1)。代謝物與5 -HT3受體的親和力極弱，故不產生藥理作用。
劑量超過10 mg，每天2次多日應用，可使參與代謝的肝酶系統代謝能力飽和，導致歐必亭血濃度增高，但即使在代謝不良者中，仍然可以被很好地耐受。因此如果采用5 mg/日，連續6天的給藥方案，不會產生藥物蓄積。
代謝正常者的消除半衰期（β相）約為8小時，而不良代謝者為45小時。在代謝正常者中，大約8%的藥物以原形從尿中排出，約70%以代謝物形式排出 ；15%幾乎完全以代謝物形式經糞便排出。代謝不良者主要從尿中以原形排出。歐必亭總體清除率為1 L/分，經腎清除的約10%。在代謝不良者中，總清除率只有100-200 mL/分，但腎清除的比例不變。這種降低導致清除半衰期延長4-5倍，且AUC值提高5-7倍。

【歐必亭適應癥】
預防細胞毒藥物引起的惡心和嘔吐。

【歐必亭用法用量】
在每一個治療周期中，最多可以連續應用歐必亭6天。成人 每日劑量為5 mg。建議在治療的第1-6日靜脈給藥。
2歲以上兒童 推薦劑量為200 ug/kg，最大劑量為5 mg/日，最好靜脈給藥，療程為6天，用法如成人。本藥也可以作為口服液給藥，應至少于早餐前1小時服用。如果單獨使用本藥反應不佳，可以通過同時應用地塞米松提高抗嘔吐療效，不需要增加劑量。
肝、腎功能不全患者靜脈給藥時劑量應減半。高血壓未控制的患者，用量不宜超過10 mg。

【歐必亭不良反應】
臨床研究中最常見的不良反應為，應用2 mg時的頭痛（22%）和應用5 mg時的便秘（11%）。這些反應在代謝不良者中的發生率更高。偶有關于頭暈、疲勞和腹痛、腹瀉等胃腸功能紊亂的報道（0.1-5%)。與其它5 -HT3受體拮抗劑相似，個別病例出現虛脫、暈厥、心血管意外，但未明確本藥與這些不良反應的關系，有可能是由于細胞毒藥物或原有疾病所引起。
與其它5 -HT3受體拮抗劑相似，有包括以下一種或多種表現的I型過敏反應的個別報道 ：面色潮紅和/或全身蕁麻疹，胸部壓迫感，呼吸困難，急性支氣管痙攣和低血壓。

【歐必亭禁忌】
對托烷司瓊或其它5-HT3受體拮抗劑（如恩丹西酮和格拉司瓊)過敏者，以及孕婦禁用。

【歐必亭注意事項】
對于金雀花堿/異喹胍代謝不良患者（約8%的白種人），雖然其清除半衰期與代謝正常者相比長4-5倍，應用本藥的推薦劑量時未見藥物引起的毒性副作用的報道，故不需減量。
在急性肝炎或脂肪肝患者中，托烷司瓊的藥代動力學無改變，但肝硬化或腎功能損害患者與金雀花堿/異喹胍代謝正常的健康志愿者相比，血漿藥物濃度高50%，因此，靜脈給藥時需降低劑量50%。
因本藥有引起血壓進一步升高的危險，故高血壓未控制的患者用量不宜超過10 mg。
本藥對駕車或操作機器的能力無影響，但應注意本藥的不良反應有疲勞和頭暈。

【歐必亭孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖研究表明，托烷司瓊有潛在的胚胎毒性，雖然沒有進行人的研究，但孕期禁用歐必亭。哺乳期婦女不應使用托烷司瓊，因為尚不能確定藥物是否能夠進入乳汁。但在應用放射性標記的托烷司瓊的動物試驗中，可檢出放射性的標記物。

【歐必亭老年用藥】
不需改變劑量，無特別的副作用。

【歐必亭藥物相互作用】
托烷司瓊膠囊與食物同時攝入可能延緩吸收，絕對生物利用度有輕度增加（從約60%至約80%），但無相應的臨床表現。
與利福平或其它肝酶誘導藥物（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使托烷司瓊的血漿濃度降低。
細胞色素P450抑制劑如西米替丁對托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無需調整劑量。

【歐必亭藥物過量】
大劑量長期用藥可導致幻視，并可使高血壓患者的血壓升高。出現用藥過量時應對癥治療，應嚴密監測患者重要的生命體征。

【歐必亭用藥須知】
化療前，將1安瓿藥物溶于100 mL常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中，緩慢靜脈滴注，不少于15分鐘，或緩慢靜脈注射（2 mg/分，每安瓿約注射3分鐘），也可緩慢加入已有滴注液中。口服本藥時，可從安瓿中取所用量，用橙汁或可樂稀釋后立即服用，至少在早餐前1小時服用。

【歐必亭貯藏】
30°C以下貯存。

【歐必亭批準文號】
注冊證號X19990411

【歐必亭生產企業】
Novartis Pharma AG