百濟新特藥房提供注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯(瑞釋)說明書，讓您了解注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯(瑞釋)副作用、注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯(瑞釋)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯(瑞釋)說明書如下:

【瑞釋藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯
英文名稱：RoxatidineAcetateHydrochlorideForInjection
漢語拼音：ZhusheyongYansuanLuoshatidingcusuanzhi

【瑞釋成份】
瑞釋主要成份為鹽酸羅沙替丁醋酸酯。
化學名稱：2-（乙酰氧基）-N-[3-[3-（1-哌啶甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺鹽酸鹽?。
化學結構式：

分子式：C19H24N2O4·HCl
分子量：384.90
輔料為甘氨酸。

【瑞釋性狀】
瑞釋為白色疏松凍干塊狀物。

【瑞釋適應癥】
瑞釋適用于上消化道出血（由消化性潰瘍、急性應激性潰瘍、出血性胃炎等引起）的低危患者。

【瑞釋規格】
75mg

【瑞釋用法用量】
?成人1日2次（間隔12小時），每次75mg，用20mL的0.9％氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解，緩慢靜脈推注，或用輸液混合后靜脈滴注。一般可在1周內顯示療效，能夠口服后應改用口服藥物進行治療。
由于腎功能障礙患者的藥物血藥濃度可能持續時間長，因此應減少劑量或延長給藥間隔。

【瑞釋不良反應】
據文獻報告，瑞釋批準時及上市后的使用情況調查結果顯示，在被調查的4533例患者中有156例（3.44％）報告出現了不良反應（包括臨床實驗室檢查指標異常）。主要的不良反應為天門冬氨酸氨基轉氨酶（AST），丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高等肝臟、膽囊系統障礙（1.96％），白細胞減少、嗜酸性細胞增多等白細胞、網狀內皮系統障礙（0.84％）等。
1．嚴重的不良反應（<0.1％）
（1）休克
偶見休克（初期癥狀：不適、面色蒼白、血壓降低等）的情況，應密切注意觀察，出現上述情況時應立即停止給藥，并采取適當的措施處置。
（2）再生障礙性貧血，全血細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，血小板減少
偶見再生障礙性貧血，全血細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，血小板減少（初期癥狀：全身疲倦、無力、皮下及粘膜下出血、發熱等）等情況，應定期進行血液檢查，出現上述情況時應立即停止給藥，并采取適當的措施處置。
（3）Stevens－Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征）
偶見發生Stevens－Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征），一旦出現應立即停止給藥并采取相應的措施處置。
（4）肝功能障礙、黃疸
偶見AST,ALT,γ-三磷酸鳥苷（γ-GTP）升高等肝功能障礙、黃疸等情況。應密切觀察，出現上述情況應立即停止給藥，并采取相應的措施處置。
（5）橫紋肌溶解
偶見橫紋肌溶解癥，出現肌酸激酶（CK），乳酸脫氫酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛等異常情況時應立即停止給藥，并采取適當的措施處置。
2.同類藥物也具有的嚴重不良反應（發生率不詳）
（1）過敏反應
使用其它H2受體拮抗劑時偶見過敏反應的報告，因此應用瑞釋出現上述的異常情況應停止給藥，并采取適當的措施處置。
（2）間質性腎炎
使用其它H2受體拮抗劑時偶見間質性腎炎[初期癥狀：發熱、腎功能檢查值異常（尿素氮,肌酐升高等）等]的報告。因此應用瑞釋出現上述的異常情況時應停止給藥，并采取適當的措施處置。
（3）房室傳導阻滯等心臟傳導阻滯
使用其它H2受體拮抗劑時偶見房室傳導阻滯等心臟傳導阻滯的報告，因此使用瑞釋出現上述的異常情況時應立即停止給藥，并采取適當的措施處置。
（4）心臟收縮功能不全
使用其他H2受體拮抗劑時，有心臟收縮功能不全的報道，因此應用瑞釋出現上述異常情況時應停止給藥，并采取適當的措施處置。
（5）其它不良反應：


【瑞釋禁忌】
對瑞釋有藥物過敏史者禁用。

【瑞釋注意事項】
1.下列患者應慎重給藥：
(1)有藥物過敏既往史的患者；
(2)有肝功能障礙的患者；
(3)有腎功能障礙的患者：由于此類患者藥物血藥濃度可能持續時間長，因此應減少劑量或延長給藥間隔；
(4)老年患者：老年患者用藥應減少給藥劑量或延長給藥間隔。
2.重要的基本注意事項：
在治療期間應密切觀察，使用的劑量應為治療所需的最低劑量，并在瑞釋治療無效時改用其他藥物。另外還應注意患者的肝功能、腎功能及血象的變化。
3.靜脈給藥會導致注射部位一過性疼痛，因此應十分注意注射部位、注射方法等。另外應注意注射時不要漏到血管外。
4.給予瑞釋時，每支藥物用20ml稀釋液稀釋后應緩慢給予患者，注入時間應在2分鐘以上。
5.應用瑞釋可能掩蓋胃癌的癥狀，因此給藥前應首先排除惡性腫瘤的可能性。

【瑞釋孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.妊娠或有妊娠可能的女性應在判明治療的獲益高于風險時方可應用瑞釋。
妊娠期間給藥相關的安全性尚未確立。但是大鼠和家兔給藥試驗結果顯示，在器官形成期給藥試驗中的大鼠63mg/kg劑量組和家兔32mg/kg劑量組，以及圍產期、哺乳期給藥試驗中的大鼠60mg/kg劑量組中均有少量受試動物死亡。
2.應注意在用藥過程中禁止哺乳。動物（大鼠）試驗結果顯示藥物有向乳汁中擴散的情況。

【瑞釋兒童用藥】：
兒童用藥的安全性尚未確立。

【瑞釋老年用藥】
由于瑞釋主要經腎臟排泄，多數老年患者因腎功能降低，可能導致血藥濃度持續時間長的情況，因此老年患者用藥應減少給藥劑量或延長給藥間隔。

【瑞釋藥物相互作用】
尚無瑞釋與其他藥物相互作用的信息。

【瑞釋藥物過量】
尚不明確。

【瑞釋藥理毒理】
羅沙替丁是一種組胺H2受體拮抗劑。鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機體內通過酯解作用脫乙酰基轉化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性，可以有效抑制動物的基礎胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
文獻報道：Beagle犬連續52周口服瑞釋10、30、70mg（kg·d），70mg（kg·d）劑量，動物肺泡內I型肺泡上皮細胞及腎小管遠端上皮細胞出現嗜酸性片狀小體等現象，以上與藥物相關的病理變化在停藥后恢復期內均可減緩或恢復。

【瑞釋藥代動力學】
?據國外文獻報告：
1.血藥濃度
（1）健康成人
健康成人每次75mg靜脈給藥時的最大血藥濃度是773ng/ml，血漿中的半衰期是3.36小時。另外，健康成人連續3日每日兩次靜脈給予75mg，血漿中藥代動力學分析結果顯示瑞釋沒有蓄積性。
(2)腎功能障礙患者
腎功能障礙患者口服75mg劑量的藥代動力學如下表所示，與健康成人比較其吸收過程未發生變化，但在達到最大血藥濃度后，藥物的消除隨腎功能的降低而延長。因此腎功能障礙患者應用瑞釋時必須對給藥劑量和給藥間隔進行適當的調整。

2.代謝
健康成人口服75mg藥物時，尿中的主要代謝物為脫乙酰基產物，其他較多的是羧酸衍生物。
3.排泄
健康成人靜脈給予75mg瑞釋，24小時內約有67.5％的瑞釋以脫乙酰基產物的形式經尿液排出。
4.胎兒中的擴散
行剖宮術患者在術前2次口服瑞釋，結果顯示臍帶血中的藥物濃度約為母體靜脈中藥物濃度的60％，向羊水中擴散的藥物不足給藥劑量的0.3％。

【瑞釋貯藏】
密閉，不超過25℃保存。

【瑞釋包裝】
低硼硅玻璃管制注射劑瓶，5瓶/盒；10瓶/盒。

【瑞釋有效期】
24個月。

【瑞釋執行標準】
YBH02972014

【瑞釋批準文號】
國藥準字H20140084

【瑞釋生產企業】
生產地址：哈藥集團三精加濱藥業有限公司
生產地址：哈爾濱市香坊區哈平路233號