百濟(jì)新特藥房提供阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)說(shuō)明書(shū)，讓您了解阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)副作用、阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)說(shuō)明書(shū)如下:

【拜阿司匹靈藥品名稱】通用名：阿司匹林腸溶片英文名：AspirinEnteric-coatedTablets漢語(yǔ)拼音：AsipilinChangronaPian【拜阿司匹靈主要成分】拜阿司匹靈主要成份為：阿司匹林。其化學(xué)名稱為：2-（乙酰氧基）苯甲酸。【拜阿司匹靈性狀】拜阿司匹靈為腸溶包衣片，除去包衣后顯白色。【拜阿司匹靈藥理作用】藥理學(xué)（1）鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性。（2）抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于拜阿司匹靈作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)。（3）解熱作用；可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。（4）抗風(fēng)濕作用：拜阿司匹靈抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。（5）抑制血小板聚集的作用：是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。【拜阿司匹靈藥代動(dòng)力學(xué)】拜阿司匹靈在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65％-90％。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結(jié)合率也低。T1/2為15-20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時(shí)約為2-3小時(shí)；大劑量時(shí)可20小時(shí)以上，反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5-18小時(shí)。拜阿司匹靈在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisicacid）。一次服藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25-50μg/ml；抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150-300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時(shí)一般需7天，但需2-3周或更長(zhǎng)時(shí)間以達(dá)到最佳療效。長(zhǎng)期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。拜阿司匹靈以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí)，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。【拜阿司匹靈適應(yīng)證】拜阿司匹靈為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。（1）鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。拜阿司匹靈僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。（2）抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。（3）關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，拜阿司匹靈也用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，拜阿司匹靈也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用拜阿司匹靈。（4）抗血栓：拜阿司匹靈對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。（5）兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病）的治療。【拜阿司匹靈用法用量】1．成人常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0.3-0.6g，一日3次，必要時(shí)每4小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，一日3-6g，分4次口服；③抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80mg-300mg（4～12片），一日1次。④治療膽道蛔蟲(chóng)病，一次1g，一日2-3次，連用2-3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時(shí)后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。2．小兒常用量口服①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4-6次口服，或每次按體重5-10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)4-6小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，每日按體重80-100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征（川崎病），開(kāi)始每日按體重80-100mg/kg，分3-4次服；熱退2-3天后改為每日30mg/kg，分3-4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日5-10mg/kg，1次服。【拜阿司匹靈不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當(dāng)藥物血濃度＞200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。（1）見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于拜阿司匹靈對(duì)胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3％-9％），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200-300μg/L后出現(xiàn)。（3）過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0．2％的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。【拜阿司匹靈禁忌】（1）對(duì)拜阿司匹靈過(guò)敏者禁用；（2）下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。【拜阿司匹靈注意事項(xiàng)】（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)拜阿司匹靈過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥或另一種非水楊酸類(lèi)的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。（2）對(duì)診斷的干擾：1）長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；2）可干擾尿酮體試驗(yàn)；3）當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4）用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受拜阿司匹靈干擾；5）尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6）由于拜阿司匹靈抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量（＜150mg/日）引起出血的報(bào)道；7）肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)正常；8）大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；9）每天用量超過(guò)5g血清膽固醇低；10）由于拜阿司匹靈作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；11）大劑量應(yīng)用拜阿司匹靈時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結(jié)果；12）由于拜阿司匹靈與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）（3）下列情況應(yīng)慎用：1）有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（拜阿司匹靈偶見(jiàn)引起溶血性貧血）；3）痛風(fēng)（拜阿司匹靈可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；4）肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5）心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；6）腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；7）血小板減少者。（4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。【拜阿司匹靈孕婦及哺乳期婦女用藥】拜阿司匹靈易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用拜阿司匹靈可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類(lèi)也有報(bào)道在應(yīng)用拜阿司匹靈后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用拜阿司匹靈可使妊娠期延長(zhǎng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)，在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用拜阿司匹靈而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。拜阿司匹靈可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5-8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可173-483μg/ml。故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。【拜阿司匹靈兒童用藥】小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用拜阿司匹靈，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye‘ssyndrome）有關(guān)，中國(guó)尚不多見(jiàn)。【拜阿司匹靈老人用藥】老年患者由于腎功能下降服用拜阿司匹靈易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。【拜阿司匹靈藥物相互作用】（1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)榘莅⑺酒レ`可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。拜阿司匹靈與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加拜阿司匹靈自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)拜阿司匹靈血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使拜阿司匹靈血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使拜阿司匹靈透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。（5）尿酸化藥可減低拜阿司匹靈的排泄，使其血藥濃度升。拜阿司匹靈血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致拜阿司匹靈血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。（6）糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持拜阿司匹靈的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加拜阿司匹靈的劑量。拜阿司匹靈與激素長(zhǎng)期同用。尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與拜阿司匹靈同用而加強(qiáng)和加速。（8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用拜阿司匹靈而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)即明顯降低，＞100-150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。【拜阿司匹靈藥物過(guò)量】過(guò)量中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)（Salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用拜阿司匹靈治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂，多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂，呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。【拜阿司匹靈貯藏】遮光，密封在干燥處保存。【拜阿司匹靈規(guī)格】100mg【拜阿司匹靈批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)：H20050059【拜阿司匹靈生產(chǎn)企業(yè)】BayerHealthCareAG