- 藥品名稱: 甘樂
- 藥品通用名: 復方二氯醋酸二異丙胺片
- 甘樂規格:20mg*24片
- 甘樂單位:盒
- 甘樂價格
- 會員價格:
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復方二氯醋酸二異丙胺片(甘樂)說明書如下:
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甘樂藥品名稱】產品名稱:復方二氯醋酸二異丙胺片英文名稱:FuangErlucusuan‘eryibing‘anPian【
甘樂性狀】二氯醋酸二異丙胺的分子式為:C8H17C12NO2,分子量為230.14。除二氯醋酸二異丙胺外,每片片劑尚含有葡萄糖酸鈣19.5mg;【
甘樂藥理作用】甘樂通過抑制丙酮酸脫氫酶激酶來激活丙酮酸脫氫酶復合物,同時增加肝細胞氧攝取,促進乳酸氧化,降低血液乳酸水平,改善機體的酸堿代謝平衡,補充能量,從而改善肝細胞的能量代謝。甘樂代謝產物甘氨酸,通過甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4,為肝細胞代謝提供能量,并為膽堿合成提供甲基;同時,二異丙胺在ATP作用下提供甲基,促進膽堿合成。膽堿與肝脂肪作用,生成
卵磷脂;卵磷脂、肝脂肪、膽固醇與戴脂蛋白結合成脂蛋白;脂蛋白易溶于血漿,從而將脂肪由肝內轉運到肝外,減少肝內脂肪聚集。甘樂能降低動脈中的甘油及游離脂肪酸的濃度,減少肝臟對甘油的吸收,同時刺激甘油三酯以VLDL形式分泌入血,從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。甘樂能阻礙合成膽固醇限速酶(HMGCoA還原酶)的活性。通過抑制HMGCoA還原酶作用的多個步驟而共同影響膽固醇和脂肪酸的合成。甘樂能改善肝臟機能。促進膜磷脂的序貫甲基化,增強肝細胞膜的流動性,提高作為膽汁分泌和流動之主要動力的Na+-KXxX-ATP酶的活性。促進受損肝細胞的修復,提高組織細胞呼吸功能及氧利用率。提高脂肪酸的代謝活性,加速脂肪酸的氧化,為肝臟功能恢復創造條件。甘樂是典型的靶向性制劑,90%以上在肝細胞內參與生化反應。甘樂可延遲二氯醋酸的釋放,降低血糖和乳酸水平。抑制肝臟甘油三酯和膽固醇的合成。【
甘樂毒理研究】急性毒性研究:對小鼠腹腔注射給藥LD50為1000mg/kg。置信區間為874-1143mg/kg。對豚鼠靜脈注射給藥LD100為1170±150mg/kg。慢性毒性研究:以健康雌雄大鼠(150-200g)為對象,設立多個給藥劑量組,每組20只,實驗方法及結果如下:第一組:經口100mg/kg,每周給藥6日,持續8周。第二組:腹腔注射20mg/kg,每周給藥6日,持續8周。第三組:腹腔注射50mg/kg,每周給藥6日,持續8周。給藥組動物紅細胞、白細胞、血紅蛋白、血糖、
白蛋白、轉氨酶、乳酸脫氫酶或肌酸磷酸激酶未見顯著變化。對各器官進行肉眼檢查和顯微鏡下檢查,未見變化。對體重無影響。另外,對大鼠給予大劑量二氯醋酸鹽(每日1100mg/kg),從第4周開始發生神經毒性癥狀,表現為運動行為和神經反射異常,長期大劑量使用甘樂可導致四肢麻痹,
白內障、睪丸及中樞神經(白質)的變性。中樞神經等副作用的原因在于缺乏維生素B1。罕見有外周神經系統癥狀。在致癌、致突變實驗尚不確定誘發致癌、致突變作用。甘樂代謝產物草酸鹽可導致輸尿管結石。甘樂副作用發生率不高,停藥后均可消失。【
甘樂適應癥】護肝藥:用于脂肪肝,肝內膽汁淤積。用于慢性
肝炎、肝腫大、早期
肝硬化及一般肝臟機能障礙。【
甘樂用法用量】口服:40mg/次,3次/日。20天為一療程。【
甘樂不良反應】一般治療劑量只有個別出現困倦,嗜睡,眩暈,口渴,惡心,嘔吐等,可自行消失。【
甘樂注意事項】注射時偶見暫時性不適,需減慢滴速,并使病人臥床;低血壓者慎用。【
甘樂貯藏】避光、干燥、密閉保存。【
甘樂規格】20mg【
甘樂有效期】有效期3年。【
甘樂批準文號】國藥準字H21023819【
甘樂生產企業】丹東醫創藥業有限責任公司
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