百濟(jì)新特藥房提供氯雷他定片(開瑞坦)說明書，讓您了解氯雷他定片(開瑞坦)副作用、氯雷他定片(開瑞坦)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，氯雷他定片(開瑞坦)說明書如下:

【開瑞坦藥品名稱】
通用名稱：氯雷他定片
商品名稱：開瑞坦
英文名稱：LoratadineTablets
漢語拼音：LvleitadingPian

【開瑞坦成份】
開瑞坦主要成份為氯雷他定。
氯雷他定的化學(xué)名為4－（8－氯－5，6－二氫－11H－苯并[5，6]環(huán)庚基[1，2－b]吡啶－11烯）－1－哌啶羧酸乙酯。

【開瑞坦性狀】
開瑞坦為白色片，每片含10mg微粉化氯雷他定，其它非活性成分包括玉米淀粉、乳糖、硬脂酸鎂。

【開瑞坦藥理作用】
氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥。起效快，作用強(qiáng)，具有選擇性對抗外周H1受體的作用。
在小鼠和猴的實(shí)驗(yàn)中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體的相比，開瑞坦對外周H1受體更具有選擇性結(jié)合作用。開瑞坦無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

【開瑞坦藥代動力學(xué)】
空腹口服開瑞坦吸收迅速，1-3小時內(nèi)起效，8-12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時以上。食物可使血藥濃度達(dá)峰時間延遲約1小時，分別使氯雷他定及代謝物的AUC（吸收量）增加約40％和15％，但血藥的峰值濃度不受食物影響。
開瑞坦口服后，80％以代謝物形式由尿和糞便在10天內(nèi)均等排出。在正常成年人，開瑞坦的半衰期為8.4（3-20）小時，其代謝物地氯雷他定的半衰期為28（8.8-92）小時，氯雷他定及其代謝物在第5個服藥日達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氯雷他定片劑與糖漿劑的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)有相當(dāng)大的差異，可能與首過代謝作用有關(guān)。
開瑞坦及代謝物地氯雷他定與血漿蛋白的結(jié)合率分別為98％和73-77％。開瑞坦及其代謝產(chǎn)物可在乳汁中驗(yàn)出，但不通過血腦屏障。
慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)30mL/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73％，而其代謝物地氯雷他定的AUC則升高約120％，兩者的平均消除半衰期分別為7.6和23.9小時，并未比見健康人顯著增加。慢性腎功能損害患者的血液透析對氯雷他定及代謝物的藥代動力學(xué)并不產(chǎn)生影響。
慢性酒精性肝病患者，氯雷他定的AUC和血藥峰值濃度為正常人的2倍，但代謝物地氯雷他定的藥代動力學(xué)則未有明顯改變。氯雷他定及其代謝物的半衰期分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。

【開瑞坦毒理研究】
動物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。

【開瑞坦適應(yīng)癥】
用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病癥狀及體征。

【開瑞坦用法用量】口服成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg)2～12歲兒童:體重>30公斤:一日1次,一次1片(10mg)體重≤30公斤:一日1次,一次半片(5mg)

【開瑞坦不良反應(yīng)】
在每天10mg的推薦劑量下，氯雷他定糖漿未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。
在約9萬人參加的對照及非對照臨床試驗(yàn)中，服用氯雷他定10毫克約2周至6個月，用藥組和安慰劑組的中途退出率約為2％。在臨床試驗(yàn)中報告>2％的不良事件如頭痛、嗜睡、疲乏和口干等，以及胃腸道癥狀如嘔吐、胃炎，過敏性癥狀如紅斑等，其發(fā)生率與安慰劑對照組相似。不良事件的發(fā)生率在年齡、性別和種族之間并無顯著差異。
此外，罕見報道的有視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅班及全身性過敏反應(yīng)。

【開瑞坦禁忌癥】
對開瑞坦具有過敏反應(yīng)或特異性體質(zhì)的病人禁用。

【開瑞坦注意事項(xiàng)】
當(dāng)與酒同時服用時，根據(jù)精神運(yùn)動試驗(yàn)研究表明，氯雷他定無藥力相加作用。
在作皮試前的大約48小時應(yīng)停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能消除或減輕皮膚對所用變應(yīng)原的陽性反應(yīng)。
對肝功能受損者，開瑞坦的清除率減少，故應(yīng)減低劑量，可按隔日10mg服藥。

【開瑞坦孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物致畸實(shí)驗(yàn)表明：小鼠和兔在高達(dá)96mg/kg的劑量下（約為人類建議的最大口服用藥量的75和150倍），未見致畸作用。然而，對妊娠婦女并未有充分的對照試驗(yàn)數(shù)據(jù)，因?yàn)閯游锷�殖�?shí)驗(yàn)結(jié)果并不總是能預(yù)測人類的反應(yīng)，因此，妊娠期用藥應(yīng)慎重，僅在有明確的臨床指征時使用。
哺乳期婦女使用開瑞坦應(yīng)慎重。氯雷他定及代謝物地氯雷他定可以從乳汁中分泌，單次服用40毫克的劑量后，48小時內(nèi)分泌入乳汁的量約為3％。所以用藥時必須考慮對哺乳婦女的重要性，以決定停止哺乳或停止服藥。

【開瑞坦兒童用藥】
2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。

【開瑞坦老年患者用藥】
肝腎功能輕中度受損時，對本藥的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

【開瑞坦藥物相互作用】
抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使開瑞坦的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西米替丁、茶堿并用也可抑制氯雷他定的代謝。

【開瑞坦藥物過量】
逾量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使開瑞坦消除，腹膜透析能否使開瑞坦消除尚未明確。

【開瑞坦貯藏】
室溫，遮光，密閉保存。

【開瑞坦有效期】
暫定4年。

【開瑞坦批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H10970410

【開瑞坦生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：拜耳醫(yī)藥保健有限公司啟東分公司
【開瑞坦功能主治】
1?用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。2?亦適用于緩解慢性蕁麻疹.瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
【開瑞坦禁忌】
對開瑞坦過敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。
【開瑞坦作用類別】
開瑞坦為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。